吉瑞替尼（gilteritinib），又称为适加坦，是一种用于治疗携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）的靶向药物。吉瑞替尼属于强效的选择性FLT3抑制剂，能够有效控制病情进展，提高患者的生活质量。本文将详细介绍吉瑞替尼的用药指南，包括患者选择、用法用量、特殊人群用药、用药注意事项等内容。

吉瑞替尼的用药指南

患者选择

在使用吉瑞替尼之前，患者必须确定其外周血或骨髓具有FLT3突变（内部串联重复[ITD]或酪氨酸激酶域[TKD]）。应采用验证过的检测方法确定患者的FLT3突变状态。经医院或实验室的FLT3基因突变检测结果判断为携带FLT3突变的患者能接受本品治疗。此外，应在安斯泰来制药（中国）有限公司指定的医院使用研究性伴随诊断检测方法对患者的FLT3突变状态进行再次检测，检测结果证实患者携带FLT3突变可继续用药。

用法用量

吉瑞替尼应由具备抗肿瘤治疗经验的医生开始治疗并进行监督。本品口服使用，伴餐或不伴餐均可。应整片用水送服，不得掰开或碾碎。本品应在每天大约同一时间服用。如漏服或未在原计划时间服药，可以在当日尽快服用，但应在下一次按计划服药的12小时前补服。次日应恢复按原计划时间服药。如果在服药后发生呕吐，患者不应重复用药，但应在次日继续在原计划时间服药。两次服药间隔时间不得短于12小时。患者可在造血干细胞移植（HSCT）后重新开始使用本品。

特殊人群用药

轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）肝功能损害患者无需调整剂量。不建议在重度（Child-Pugh C级）肝功能损害患者中使用本品，因为尚未在该人群中进行安全性和有效性评价。轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整剂量。尚无重度肾功能损害患者的临床经验。尚无数据支持吉瑞替尼在儿童患者中使用的安全性和有效性，因此不建议在儿童患者中使用本品。≥65岁的患者无需调整剂量。

用药注意事项及日常注意事项

QT间期延长

在临床研究中，接受120mg吉瑞替尼治疗且具有基线后QTc值的317例患者中，4例（1%）患者出现QTcF>500msec。所有剂量组中有12例（2.3%）复发性/难治性AML患者的最大基线后QTcF间期>500msec。因此，患者在使用吉瑞替尼期间应定期监测心电图，特别是存在QT间期延长风险的患者。

生育能力和避孕

建议有生育能力的女性在本品开始治疗前7天内进行妊娠试验。建议有生育能力的女性在治疗期间以及治疗后6个月内采取有效避孕措施（导致妊娠率低于1%的避孕方法）。建议有生育能力的男性在本品治疗期间以及末次给药后至少4个月内采取有效避孕措施。妊娠期妇女服用本品可对胎儿造成伤害。大鼠生殖研究显示，本品可抑制胎仔生长、导致胚胎胎仔死亡和致畸。不建议妊娠期和有生育能力但未采取有效避孕措施的女性使用本品。

哺乳

尚不清楚本品及其代谢产物是否会分泌至人乳汁中。已有动物数据显示，本品及其代谢产物经哺乳期大鼠的乳汁排泄，并通过乳汁分布至大鼠幼崽的组织中。无法排除本品治疗对母乳喂养婴儿的风险。在本品治疗期间及末次给药后至少2个月内停止哺乳。

总之，吉瑞替尼作为一种有效的FLT3抑制剂，在治疗携带FLT3突变的复发性或难治性急性髓系白血病患者中发挥着重要作用。患者在使用吉瑞替尼时，应严格遵循医嘱，定期监测相关指标，并注意避孕和哺乳等特殊事项，以确保治疗的安全性和有效性。