




卡马替尼(Capmatinib),商品名为Tabrecta,是由瑞士诺华公司研发并生产的激酶抑制剂,主要用于治疗具有特定基因突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。以下是关于卡马替尼的用法用量及注意事项的详细介绍。
卡马替尼的推荐剂量为400毫克,每日两次,可随餐或不随餐服用。患者应严格按照医嘱吞服整个药片,不要掰碎、压碎或咀嚼药片。如果患者错过或呕吐了一剂药物,不要补服该剂,而是在预定时间服用下一剂药物。
如果需要减少剂量,应按照医学顾问的指导进行。常见的不良反应包括水肿、恶心、肌肉骨骼疼痛、疲劳、呕吐、呼吸困难、咳嗽和食欲减少。在出现严重不良反应时,医生可能会建议减少剂量或暂停用药。
在用药200毫克至400毫克的剂量范围内,卡马替尼的暴露量(AUC0-12h和Cmax)大致成比例增加。每日两次给药后,卡马替尼在第3天达到稳态,平均累积比为1.5。患者口服400毫克卡马替尼后大约在1-2小时内达到血浆浓度峰值(Cmax),口服给药后的吸收率估计大于70%。
服用卡马替尼的患者可能出现致命的间质性肺病/肺炎(ILD)。用药期间应监测患者是否出现恶化的肺部症状,如呼吸困难、咳嗽、发烧。一旦疑似出现间质性肺病/肺炎,应立即停用卡马替尼,如果未发现其他潜在原因,则应永久停药。
接受卡马替尼治疗的患者可能会出现肝毒性现象。在开始使用卡马替尼之前,应进行肝功能检查(包括ALT、AST和总胆红素),在治疗的前3个月内每2周监测一次,然后每月监测一次或根据临床指征进行监测。如果转氨酶或胆红素升高,应更频繁地进行检测,并根据不良反应的严重程度,停用、减少剂量或永久停用卡马替尼。
接受卡马替尼治疗的患者可能会出现淀粉酶和脂肪酶水平升高。应在治疗基线时监测淀粉酶和脂肪酶,并在使用卡马替尼治疗期间定期监测。根据不良反应的严重程度,暂时停用、减少剂量或永久停用卡马替尼。
卡马替尼与CYP3A强抑制剂合用会增加卡马替尼的暴露量,可能导致不良反应增加。与CYP3A强和中度诱导剂合用会减少卡马替尼的暴露量,可能降低抗肿瘤活性。应避免与这些药物合用。此外,卡马替尼可能增加CYP1A2底物、P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)底物的暴露,需根据批准的处方信息调整剂量。
卡马替尼应远离阳光直射,选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。将药物储存在20-25℃的环境中,允许在15-30℃之间偏移,避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。首次开瓶6周后,丢弃剩余未使用的药片。
对于老年人、孕妇和哺乳期妇女,应在医生指导下谨慎使用卡马替尼。目前尚无足够的临床数据支持这些人群的安全性和有效性。
通过以上详细说明,患者和医疗人员可以更好地理解和管理卡马替尼的使用,从而提高治疗效果并减少不良反应的发生。
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