恩杂鲁胺（Enzalutamide），商品名为Xtandi，是一种用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）和转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）的药物。恩杂鲁胺通过阻断雄激素受体信号通路，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。本文将详细介绍恩杂鲁胺的用法用量、剂量调整及注意事项，帮助患者更好地了解和使用该药物。

恩杂鲁胺的用法用量

推荐剂量

恩杂鲁胺的推荐剂量是160mg，每日一次，可以随餐或空腹口服。该药物有软胶囊和片剂两种形式，其中40mg片剂为黄色、圆形、薄膜包衣并有E40凹陷；80mg片剂为黄色、椭圆形、薄膜包衣并有E80凹陷。患者应整粒吞服胶囊或片剂，不要咀嚼、溶解或打开胶囊，也不要切割、压碎或咀嚼药片。患者在接受恩杂鲁胺治疗期间，应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。

剂量调整

如果患者出现≥3级或无法耐受的不良反应，应暂停恩杂鲁胺一周或直至症状改善至≤2级，然后在必要时以相同或减少的剂量（120mg或80mg）恢复用药。对于具有高转移风险的生化复发（高风险BCR）的非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）患者，如果治疗36周后检测不到PSA（<0.2ng/mL），则可以暂停治疗。如果既往接受过根治性前列腺切除术的患者，PSA增加至≥2.0ng/mL或对于既往接受过初次放射治疗的患者PSA增加至≥5.0ng/mL时，重新开始治疗。

药物相互作用

恩杂鲁胺与某些药物的相互作用可能影响其疗效和安全性。例如，与强效CYP2C8抑制剂（如吉非贝齐）共同给药会增加恩杂鲁胺的血浆浓度，从而增加不良反应的发生率和严重程度。因此，应避免恩杂鲁胺与强CYP2C8抑制剂的共同给药。如果无法避免，应减少恩杂鲁胺剂量至80mg每天一次。另一方面，与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）共同给药会降低恩杂鲁胺的血浆浓度，从而降低其疗效。同样，应避免恩杂鲁胺与强CYP3A4诱导剂的共同给药。如果无法避免，应增加恩杂鲁胺剂量至240mg每天一次。

用药注意事项

癫痫发作

使用恩杂鲁胺治疗的患者可能会出现癫痫发作。患者在接受治疗期间应避免从事任何突然失去知觉可能对自己或他人造成严重伤害的活动。如果患者在治疗期间发生癫痫发作，应永久停用恩杂鲁胺。

可逆性后部脑病综合征（PRES）

有报道称，使用恩杂鲁胺治疗的患者可能发生可逆性后部脑病综合征（PRES）。PRES是一种神经系统疾病，症状包括癫痫、头痛、嗜睡、精神错乱、失明以及其他视觉和神经系统障碍。诊断PRES需要通过脑成像确认，最好是磁共振成像（MRI）。如果患者发生PRES，应停用恩杂鲁胺。

其他注意事项

使用恩杂鲁胺治疗的患者可能会出现过敏反应、缺血性心脏病、跌倒和骨折等不良反应。建议患者在出现任何过敏症状时暂时停用恩杂鲁胺并立即就医。对于严重过敏反应，应永久停用恩杂鲁胺。监测缺血性心脏病的体征和症状，优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。对于3-4级缺血性心脏病，应停止使用恩杂鲁胺。评估患者骨折和跌倒的风险，根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者，并考虑使用骨靶向药物。

恩杂鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定，不建议孕妇使用恩杂鲁胺。目前尚无关于人乳中是否存在恩杂鲁胺、该药物对母乳喂养婴儿的影响或该药物对产奶量的影响的信息，建议哺乳期女性在医生指导下使用恩杂鲁胺。对于有生殖潜力的男性和女性，建议男性患者在使用恩杂鲁胺治疗期间和最后一次给药后3个月内使用有效避孕。

药物储存和有效期

恩杂鲁胺应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。恩杂鲁胺的有效期为36个月。

总之，恩杂鲁胺是一种有效的治疗前列腺癌的药物，但患者在使用过程中需要注意多种事项，以确保药物的安全性和有效性。患者应严格按照医嘱使用，定期监测相关指标，并及时报告任何不适症状。