




克唑替尼(Crizotinib),又称为赛可瑞,是一种用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)和间变大细胞淋巴瘤(ALCL)的多靶点抑制剂。它通过抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)、ROS1和c-Met等靶点,发挥抗肿瘤作用。本文将详细介绍克唑替尼的用法用量及注意事项。
克唑替尼的推荐剂量为250mg,每日两次,直至疾病进展或患者无法耐受。对于无需透析的严重肾损害(肌酐清除率<30ml/分钟)患者,克唑替尼的推荐剂量为250mg,每日一次。
如果患者出现美国国立癌症研究所不良事件通用术语标准(NCI CTCAE,第4.0版)规定的严重程度为3级或4级的不良事件,需一次或多次减少剂量。具体调整方法如下:
对于轻度肝损害患者(AST>ULN且总胆红素≤ULN,或AST为任何值且总胆红素>ULN但≤1.5倍ULN),无需调整克唑替尼的起始剂量。对于中度肝损害患者(AST为任何值,总胆红素>1.5倍ULN且≤3倍ULN),推荐的克唑替尼起始剂量为200mg,每日两次。对于重度肝损害患者(AST为任何值,总胆红素>3倍ULN),推荐的克唑替尼起始剂量为250mg,每日一次。
对于轻度(肌酐清除率为60至89ml/分钟)和中度(肌酐清除率为30至59ml/分钟)肾损害的患者,不需要进行起始剂量调整。
克唑替尼与细胞色素P450(CYP)3A强抑制剂合用可能导致克唑替尼血药浓度升高。应避免合并使用以下CYP3A强抑制剂:克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、醋竹桃霉素、伏立康唑、西柚或西柚汁。若无法避免使用CYP3A强抑制剂,应降低克唑替尼剂量至250mg,口服,每天一次。停止使用CYP3A强抑制剂后,恢复克唑替尼剂量至使用CYP3A强抑制剂前的水平。
克唑替尼应在30°C以下的温度保存,避免高温和潮湿环境,以保证药物的有效性和安全性。存储时应远离儿童,防止误食。
若漏服一剂克唑替尼,则补服漏服剂量的药物,除非距下次服药时间短于6小时。如果在服药后呕吐,应在正常时间服用下一剂药物。克唑替尼胶囊应整粒吞服,与食物同服或不同服均可。
克唑替尼的使用需要在专业医生的指导下进行,患者应定期进行相关检查,监测药物疗效和不良反应。如有不适,应及时就医。
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