阿比特龙(Abiraterone)醋酸阿比特龙片的药物相互作用
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发布日期:2025-01-07
阿比特龙(Abiraterone)是一种用于治疗晚期前列腺癌的药物,其主要成分是醋酸阿比特龙。作为一种CYP17抑制剂,阿比特龙通过减少体内雄激素的生成来抑制前列腺癌细胞的生长。然而,阿比特龙在与其他药物同时使用时,可能会产生药物相互作用,这些相互作用可能会影响其疗效或增加不良反应的风险。本文将详细介绍阿比特龙的药物相互作用,并提供一些用药注意事项。
阿比特龙的药物相互作用
阿比特龙在体内的代谢过程涉及多种细胞色素P450(CYP)酶,因此在与其他药物联合使用时,可能会产生显著的药物相互作用。了解这些相互作用对于确保患者的安全和治疗效果至关重要。
1. 阿比特龙与CYP酶的相互作用
阿比特龙是一种强效的CYP1A2和CYP2D6抑制剂,同时也是CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4/5的中度抑制剂。这意味着阿比特龙可以显著影响这些酶代谢的药物的血浆浓度。
- CYP1A2抑制:阿比特龙可以显著增加由CYP1A2代谢的药物的血浆浓度。例如,与右美沙芬同时使用时,右美沙芬的Cmax和AUC分别增加了2.8倍和2.9倍。
- CYP2D6抑制:同样,阿比特龙也会增加由CYP2D6代谢的药物的血浆浓度,这可能导致这些药物的副作用增加。
- CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4/5抑制:虽然阿比特龙对这些酶的抑制作用较弱,但仍可能影响相关药物的代谢,如华法林、奥美拉唑等。
2. 阿比特龙与强CYP3A4诱导剂的相互作用
阿比特龙在与强CYP3A4诱导剂(如苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥)同时使用时,可能会导致阿比特龙的血浆浓度下降,从而降低其疗效。如果必须使用这些药物,医生可能会调整阿比特龙的剂量。
- 剂量调整:在使用强CYP3A4诱导剂期间,阿比特龙的剂量应增加至每日两次(例如,从1g每日一次增至1g每日两次)。在停止使用强CYP3A4诱导剂后,应将阿比特龙的剂量恢复到原来的剂量和频率。
了解和管理这些药物相互作用对于确保阿比特龙的疗效和患者的安全非常重要。
用药注意事项
为了确保阿比特龙的安全和有效使用,患者和医疗保健提供者需要注意以下事项。这些注意事项可以帮助减少不良反应的风险,并提高治疗效果。
1. 定期监测肝功能
阿比特龙的使用可能会导致肝功能异常,因此在用药期间需要定期监测肝功能指标。
- 监测频率:对恢复治疗的患者,至少每两周监测一次血清转氨酶和胆红素水平。三个月后,每月监测一次。
- 剂量调整:如果在0.75g每日一次给药时再次发生肝毒性,可以在肝功能检查值恢复到基线水平或AST和ALT≤2.5×ULN并且总胆红素≤1.5×ULN后,降低剂量至0.5g每日一次再次治疗。如果在0.5g每日一次给药时再次发生肝毒性,须停药。
2. 肾功能损害患者的用药调整
对于肾功能损害的患者,通常无需进行剂量调整。然而,对于重度肾损害的患者,建议谨慎使用阿比特龙。
- 监测肾功能:建议定期监测肾功能指标,以评估药物的安全性。
- 个体化治疗:根据患者的肾功能状况,医生可能会调整治疗方案。
3. 特殊人群的用药注意事项
某些特殊人群在使用阿比特龙时需要特别关注。
- 孕妇和哺乳期妇女:阿比特龙不适用于女性。基于其作用机制和动物试验结果,妊娠或有妊娠可能的妇女禁用阿比特龙。如果患者的伴侣为育龄女性,则建议在治疗期间和末次给药后3周内采用有效的避孕措施。
- 老年患者:在阿比特龙的临床试验中,约70%的患者年龄在65岁及以上。老年患者和较年轻患者在安全性和有效性上没有显著差异,但仍需密切监测。
- 儿童患者:尚未确定阿比特龙在儿童中的有效性和安全性,因此不推荐在儿童中使用。
通过遵循这些用药注意事项,可以最大限度地提高阿比特龙的治疗效果,同时减少不良反应的风险。
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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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