




舒尼替尼(Sunitinib)是一种由辉瑞公司开发的口服小分子受体酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗胃肠道间质瘤(GIST)、晚期肾细胞癌(RCC)和胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)。由于其广泛的药理作用,舒尼替尼在与其他药物联合使用时可能会发生复杂的药物相互作用,这些相互作用可能会影响药效和安全性。了解这些药物相互作用对于优化治疗方案和减少不良反应至关重要。
舒尼替尼主要通过肝脏中的 CYP3A4 酶代谢。与强 CYP3A4 抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等)合用时,可能会显著增加舒尼替尼的血药浓度,从而增加毒性风险。因此,选择无酶抑制作用或酶抑制作用最小的替代合并用药是最佳选择。如果无法避免与强 CYP3A4 抑制剂同时给药,可以考虑减少舒尼替尼的剂量。
对于胃肠道间质瘤(GIST)和晚期肾细胞癌(RCC)患者,如果必须与强 CYP3A4 抑制剂合用,建议将舒尼替尼的剂量减少到 37.5 mg,每日一次,治疗 4 周,休息 2 周(即 4/2 给药方案)。对于胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)患者,建议将剂量减少到 25 mg,每日一次。
在使用强 CYP3A4 抑制剂期间,应密切监测患者的不良反应,特别是肝功能和心脏功能。定期进行肝功能测试和心电图监测,以及时发现并处理潜在的不良反应。一旦发现严重不良反应,应及时调整治疗方案。
轻度或中度(Child-Pugh A 级或 B 级)肝功能损害患者无需调整剂量。然而,尚未研究舒尼替尼在严重(Child-Pugh C 级)肝功能损害患者中的应用。因此,对于这类患者,应在医生的指导下谨慎使用,并密切监测肝功能指标。
轻度(CLcr 50 至 80 ml/min)、中度(CLcr 30 至 50 ml/min)或重度(CLcr < 30 ml/min)不进行透析的肾功能损害患者不建议调整剂量。对于接受血液透析治疗的终末期肾病(ESRD)患者,也不建议调整剂量。然而,考虑到与肾功能正常患者相比,这些患者的药物暴露量可能减少,后续剂量可根据安全性和耐受性逐渐增加至 2 倍。
舒尼替尼的常见不良反应包括疲劳、腹泻、黏膜炎/口腔炎、恶心、食欲下降、呕吐、腹痛、手足综合征、高血压、出血事件、味觉障碍、消化不良和血小板减少。对于出现严重不良反应的患者,应及时调整治疗方案,必要时暂停或减少药物剂量。定期进行血压监测和血液学检查,以早期发现并处理潜在的不良反应。
为了保证药物的质量和疗效,舒尼替尼应遮光、密封、在干燥处保存。将药物储存在 20°C 至 25°C 的室温下,避免暴露在极端高温或低温环境中。选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止药物受潮。同时,应将药物远离阳光直射,可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
舒尼替尼已在中国上市,并已进入中国医保。市面上有多款仿制药可供选择。患者可以通过医院、药房、正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药。在购买药物时,应仔细甄别药品真伪,注意药品的生产日期,避免购买假药或劣药。此外,购买前最好咨询专业医生的意见,确保药物的正确使用。
不同品牌的舒尼替尼价格有所不同。印度 Aprazer 生产的舒尼替尼价格如下:12.5 mg * 28 粒,约 62 美元;25 mg * 28 粒,约 90 美元;50 mg * 28 粒,约 165 美元。孟加拉碧康生产的舒尼替尼价格如下:12.5 mg * 28 粒,约 124 美元;25 mg * 28 粒,约 192 美元;50 mg * 28 粒,约 233 美元。
总之,了解舒尼替尼的药物相互作用和用药注意事项对于确保治疗效果和减少不良反应具有重要意义。患者在使用舒尼替尼时应严格遵循医生的指导,定期进行必要的检查,以确保药物的安全有效使用。
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