




福巴替尼(futibatinib)是一种针对特定癌症的靶向药物,主要用于治疗经一代FGFR抑制剂治疗后耐药的胆管癌患者。作为一种第二代的FGFR靶向药,福巴替尼通过抑制成纤维细胞生长因子受体(FGFR)的活性,有效阻止肿瘤的生长和扩散。本文将详细介绍福巴替尼的作用机制、用法用量以及用药注意事项。
福巴替尼是一种选择性的FGFR抑制剂,主要作用于FGFR1-4。FGFR信号通路在多种癌症中异常激活,特别是胆管癌。福巴替尼通过阻断这一信号通路,抑制肿瘤细胞的增殖和生存,从而达到治疗效果。在临床试验中,福巴替尼显示出了良好的抗肿瘤活性和耐受性。
福巴替尼主要用于治疗经一代FGFR抑制剂治疗后耐药的胆管癌患者。这些患者通常对传统治疗方法反应不佳,而福巴替尼能够提供新的治疗选择。2022年10月8日,福巴替尼获得了美国食品药品监督管理局(FDA)的加速批准,随后在2023年6月和7月分别在日本和欧盟获准用于医疗用途。
在多项临床试验中,福巴替尼展示了显著的疗效。一项关键的III期临床试验结果显示,福巴替尼在治疗经一代FGFR抑制剂治疗后耐药的胆管癌患者中,达到了主要终点,即无进展生存期(PFS)的显著延长。此外,福巴替尼的不良反应相对可控,主要不良反应包括眼毒性、高磷血症和软组织矿化等。
福巴替尼的推荐剂量为20毫克(五片4毫克片剂),每天口服一次,直到出现疾病进展或不可接受的毒性。患者应每天大约在同一时间服用福巴替尼,无论是餐前还是餐后均可。片剂应整片吞服,不得压碎、咀嚼、分裂或溶解。如果患者错过剂量超过12小时或发生呕吐,应跳过漏服剂量并在下一个预定时间继续服用。
福巴替尼的常见不良反应包括眼毒性(如视网膜色素上皮脱离RPED)、高磷血症和软组织矿化。RPED可能导致视力模糊等症状,因此在治疗开始前应进行全面的眼科检查,并在治疗过程中定期监测。高磷血症可能导致软组织矿化和血管钙化,应在整个治疗过程中监测血磷水平。当血清磷酸盐水平≥5.5mg/dL时,应开始低磷酸盐饮食和降磷酸盐治疗;当血清磷酸盐水平>7mg/dL时,应加强降磷治疗并根据高磷血症的持续时间和严重程度调整福巴替尼的剂量。
福巴替尼在特殊人群中的使用需特别注意。孕妇使用福巴替尼可能会导致胎儿伤害或流产,因此应避免在孕期使用。哺乳期妇女在治疗期间和最后一次给药后一周内不应母乳喂养。老年人(65岁及以上)使用福巴替尼的安全性和有效性与年轻患者相当,但仍需密切监测不良反应。儿童患者的安全性和有效性尚未确定,因此不推荐用于儿童。
福巴替尼是CYP3A和P-gp的底物,与其他药物可能存在相互作用。应避免同时使用双重P-gp和强CYP3A抑制剂,因为这些药物可能会增加福巴替尼的暴露,从而增加不良反应的风险。同样,应避免同时使用双重P-gp和强CYP3A诱导剂,因为这些药物可能会减少福巴替尼的暴露,从而降低疗效。如有需要使用上述药物,应咨询医生并调整治疗方案。
福巴替尼目前尚未在国内上市,也没有被纳入医保。根据国际市场信息,福巴替尼的仿制药版本由老挝卢修斯生产,规格为4mg*35片,售价约为480美元。
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