塞尔帕替尼（Selpercatinib），商品名为Retevmo，是由美国礼来公司（Eli Lilly and Company）研发的高选择性RET抑制剂。2020年5月，塞尔帕替尼获得美国FDA批准，成为中国首个获批的高选择性RET抑制剂，于2023年3月4日在中国正式商业化落地。该药物主要用于治疗RET基因融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）、RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）和其他RET融合阳性的实体瘤。

塞尔帕替尼的基本信息

药品名称与规格

药品中文名：塞尔帕替尼
药品英文名：Selpercatinib
药品商品名：Retevmo
其他别名：塞普替尼、赛普替尼、塞珀卡替尼、LOXO-292
规格：40mg/胶囊、80mg/胶囊

适应症

塞尔帕替尼适用于以下几种情况：
1. RET融合阳性非小细胞肺癌：适用于经美国FDA批准的测试检测出RET基因融合重排的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
2. RET突变型甲状腺髓样癌：适用于经美国FDA批准的检测发现有RET基因突变、需要全身治疗的12岁及以上晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）成人和儿童患者。
3. RET融合阳性甲状腺癌：适用于经美国FDA批准的测试检测出RET基因融合的12岁及以上晚期或转移性甲状腺癌成人和儿童患者，这些患者需要接受全身治疗，并且是放射性碘难治性患者（如果适合使用放射性碘）。
4. 其他RET融合阳性实体瘤：适用于治疗局部晚期或转移性RET基因融合实体瘤成人患者，这些患者在之前的系统治疗中或治疗后病情恶化，或没有令人满意的替代治疗方案。

价格与获取渠道

塞尔帕替尼目前在中国市场上的价格如下：
- 老挝卢修斯：规格为40mg*120粒，每盒价格约为463美元。
- 孟加拉珠峰版：规格为40mg*30粒，每盒价格约为302美元。
患者可以通过三甲医院、药房、正规的医疗服务机构或者跨境电商平台获得该药。购买时务必仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免购买假药或劣药。

塞尔帕替尼的用药注意事项

剂量与用法

塞尔帕替尼的推荐剂量为：
- 体重小于50公斤的患者：120mg，每天两次（大约每12小时一次）。
- 体重50公斤及以上的患者：160mg，每天两次（大约每12小时一次）。
患者应整颗吞服胶囊，不要压碎或咀嚼胶囊。除非与质子泵抑制剂（PPI）同时服用，否则塞尔帕替尼可与食物同时服用或不与食物同时服用。如果错过剂量且距离下一次预定剂量不足6小时，不要补服漏服的剂量，而应在下一个服药时间继续服用下一剂量。如果给药后出现呕吐，不要重复服用另一剂量，而应在下一个服药时间继续服用下一剂量。

不良反应与处理

常见的不良反应包括：
- 最常见的不良反应（≥25%）：水肿、腹泻、乏力、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛。
- 最常见的3级或4级实验室异常（≥5%）：淋巴细胞减少，谷丙转氨酶（ALT）增加，天冬氨酸转氨酶（AST）增加，钠减少，钙减少。
医生会根据不良反应的严重程度，决定是否需要停药、减量或永久停药。患者在用药期间应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

特殊人群用药

1. 孕妇及哺乳期妇女：塞尔帕替尼对女性胎儿有潜在生育风险，建议有生殖潜力的女性在使用塞尔帕替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。告知孕妇对胎儿的潜在风险，建议妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
2. 儿科患者：12岁以下患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。
3. 老年人：未观察到其他临床事项，但应在医生指导下使用。
4. 肾损害患者：轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量。
5. 肝损害患者：重度肝功能损害患者减少剂量，轻至中度肝损害患者不建议调整剂量。

塞尔帕替尼是一种高效的选择性RET抑制剂，为RET变异肿瘤患者提供了新的治疗选择。在使用过程中，患者应严格按照医嘱进行，注意剂量调整和不良反应的管理，以确保治疗效果和安全性。