




帕博西尼(Ibrance)是一款由美国辉瑞公司研发的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂,于2015年获得美国食品药品监督管理局(FDA)的加速批准,并在2018年进入中国市场。该药物主要用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌,通过抑制CDK4/6,阻止癌细胞的增殖。
帕博西尼通过选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),从而阻断肿瘤细胞从G1期进入S期的过程,有效减缓肿瘤的生长和扩散。CDK4/6在细胞周期调控中起着关键作用,特别是在促进细胞从G1期过渡到S期方面。通过抑制这些激酶,帕博西尼能够显著减少癌细胞的增殖。
帕博西尼适用于与芳香化酶抑制剂(如来曲唑)或氟维司群联合使用,治疗HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌。具体来说,它可以用于:
多项临床试验表明,帕博西尼与内分泌治疗药物联合使用,能够显著延长患者的无进展生存期(PFS)。例如,在一项名为PALOMA-2的三期临床试验中,帕博西尼联合来曲唑治疗的患者中位无进展生存期达到了24.8个月,而单独使用来曲唑的患者仅为14.5个月。这一结果证明了帕博西尼在乳腺癌治疗中的显著疗效。
帕博西尼的推荐剂量为每日1次,每次125毫克,与餐同服,连续服用21天,之后停药7天,形成一个完整的28天疗程。患者应尽量在同一时间服药,以保持药物浓度的稳定。帕博西尼胶囊应整粒吞服,不得咀嚼或压碎。
帕博西尼可能引起血液系统的不良反应,如白细胞减少和中性粒细胞减少,这会增加感染的风险。因此,患者在治疗期间应定期进行血液检查,监测血常规指标。如果中性粒细胞绝对计数低于1000/mm³或血小板计数低于50000/mm³,应暂停用药直至恢复到安全水平。
帕博西尼不得与葡萄柚或葡萄柚汁一起服用,因为这些食物可能影响药物的代谢,导致药物浓度升高,增加不良反应的风险。此外,患者在治疗期间应避免摄入过多的酒精,以免加重肝脏负担。
对于年龄≥65岁的老年患者,无需调整剂量。然而,老年人由于身体机能下降,更容易出现不良反应,因此应密切监测其健康状况。孕妇和哺乳期妇女应避免使用帕博西尼,因为它可能对胎儿或婴儿造成危害。
帕博西尼作为一种有效的乳腺癌治疗药物,通过精准抑制CDK4/6,显著提高了患者的生存质量。但在使用过程中,患者需严格遵守用药方法和注意事项,以最大限度地发挥药物的疗效并减少不良反应。
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