泊沙康唑肠溶片（Noxafil）是一种高效广谱的抗真菌药物，主要用于治疗侵袭性曲霉病和预防免疫缺陷患者因曲霉菌和念珠菌引起的感染。该药物由默沙东公司研发，于2013年11月获得美国FDA批准，并于2018年在中国上市。泊沙康唑肠溶片的英文名称为Noxafil，其他别称包括posaconazole、泊沙康唑、诺科飞、泊沙康唑片。

泊沙康唑肠溶片的适应症和用法

适应症

泊沙康唑肠溶片主要用于治疗成人的侵袭性曲霉病。此外，该药物还适用于预防13岁及以上的因重度免疫缺陷而导致侵袭性曲霉菌和念珠菌感染风险增加的患者，特别是接受造血干细胞移植（HSCT）后发生移植物抗宿主病（GVHD）的患者或化疗导致长时间中性粒细胞减少症的血液系统恶性肿瘤患者。

用法用量

泊沙康唑肠溶片的用法用量具体如下：

• 治疗侵袭性曲霉病：
  • 负荷剂量：第1天每日2次，每次300mg（100mg肠溶片3片）。
  • 维持剂量：第2天开始，每日1次，每次300mg（100mg肠溶片3片），推荐总疗程6-12周。
  • 剂型转换时无需采用负荷剂量。
• 预防侵袭性曲霉菌和念珠菌感染：
  • 负荷剂量：第1天每日2次，每次300mg（100mg肠溶片3片）。
  • 维持剂量：第2天开始，每日1次，每次300mg（100mg肠溶片3片）。
  • 疗程根据中性粒细胞减少症或免疫抑制的恢复程度而定。

需要注意的是，泊沙康唑肠溶片和口服混悬液的用药剂量不同，两个剂型不可互换使用。泊沙康唑肠溶片应整体吞咽，不能掰开、压碎或咀嚼后服用。泊沙康唑肠溶片可以与或不与食物同服。

药代动力学

健康志愿者口服给予泊沙康唑肠溶片时，吸收中位数Tmax为4-5小时。300mg剂量（每日1次，第1天负荷剂量每日两次）时，到第6天达到稳态血浆浓度。在禁食情况下，口服肠溶片的绝对生物利用度大约为54%。患者在使用泊沙康唑肠溶片时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

用药注意事项

药物相互作用

泊沙康唑肠溶片与多种药物可能存在相互作用，需要注意以下几点：

• 与CYP3A4代谢的钙离子通道阻滞剂： 泊沙康唑可能导致通过CYP3A4代谢的钙离子通道阻滞剂的血浆浓度升高（例如维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平、尼卡地平、非洛地平）。在联合治疗期间，建议频繁监测钙离子通道阻滞剂相关的不良反应和毒性，可能需要降低钙离子通道阻滞剂的剂量。
• 与地高辛： 接受地高辛与泊沙康唑联合治疗的患者中，报告地高辛血浆浓度升高。因此在联合治疗期间，建议对地高辛的血浆浓度进行监测。
• 与神经钙蛋白抑制剂： 泊沙康唑肠溶片与环孢菌素或他克莫司联合用药可导致这些神经钙蛋白抑制剂的全血浓度谷值升高。临床疗效研究中，对环孢菌素或他克莫司浓度升高患者已有肾毒性和脑白质病（包括死亡病例）报告。在泊沙康唑治疗期间和停止治疗后应该频繁监测环孢菌素或他克莫司的全血浓度谷值，并且依据此调整环孢菌素或他克莫司的剂量。

特殊人群用药

对于某些特殊人群，使用泊沙康唑肠溶片时需特别注意：

• 肝功能不全患者： 在轻度至重度肝功能不全（Child-Pugh A、B或C级）患者中，不建议对泊沙康唑肠溶片进行剂量调整。但需密切监测患者的药物反应。
• 肾功能不全患者： 肾功能不全对泊沙康唑的药代动力学不存在显著影响。因此在轻度至重度肾功能受损患者中，不需要进行剂量调整。但由于暴露水平存在变异性，必须对重度肾功能受损患者出现的突破性真菌感染进行密切监测。
• 性别和人种： 泊沙康唑的药代动力学在男性和女性中相似，不受人种的显著影响。因此，无需根据性别或人种进行剂量调整。
• 体重： 泊沙康唑药代动力学模型提示体重大于120kg的患者可能具有较低的泊沙康唑暴露剂量，因此在体重超过120kg的患者中建议密切监测突破性真菌感染。

不良反应和注意事项

泊沙康唑肠溶片的常见副作用包括腹泻、发热和恶心（发生率>25%）。患者在使用泊沙康唑肠溶片时，应注意以下事项：

• 药物储存： 泊沙康唑肠溶片应储存在20-25℃的环境中，允许的偏差在15-30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止药物受潮。药物应放在原装容器中，密封保存，不要与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。
• 药物监测： 定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。严重腹泻或呕吐患者服用泊沙康唑肠溶片时应该严密监控突破性真菌感染。
• 药物来源： 患者可通过医院、药房、正规的医疗服务机构或者跨境电商平台获得该药。在购买该药时要仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免买到假药、劣药。

泊沙康唑肠溶片的规格和价格如下：默沙东生产的泊沙康唑肠溶片规格为100mg*24片，参考价格约为285美元一盒；印度INTAS生产的泊沙康唑肠溶片规格为100mg*10片，参考价格约为39美元一盒。