




塞利尼索(Xpovio)是一种创新的抗癌药物,属于选择性核输出抑制剂(SINE)类。这种药物通过与核输出蛋白1(XPO1)结合,阻断肿瘤抑制蛋白、生长调节因子和致癌蛋白mRNA的核输出,从而导致这些蛋白质在细胞核内积聚,发挥抗肿瘤作用。塞利尼索已被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗某些类型的血液肿瘤和实体瘤。
塞利尼索通过选择性抑制核输出蛋白1(XPO1)来发挥作用。XPO1是一种负责将多种蛋白质从细胞核运输到细胞质的关键蛋白。当XPO1被塞利尼索抑制时,肿瘤抑制蛋白、生长调节因子和致癌蛋白mRNA无法正常从细胞核中输出,导致这些蛋白质在细胞核内积聚。这种积聚会激活细胞凋亡途径,促使癌细胞死亡,从而达到抑制肿瘤生长的目的。
塞利尼索目前已被批准用于治疗以下几种癌症:
除了上述适应症,塞利尼索还在多项临床试验中被研究用于其他类型的血液肿瘤和实体瘤,显示出良好的治疗潜力。
在临床试验中,塞利尼索表现出显著的抗肿瘤效果。特别是在复发或难治性DLBCL和多发性骨髓瘤患者中,联合使用塞利尼索和其他药物可以显著提高患者的缓解率和生存期。例如,在一项针对多发性骨髓瘤的临床试验中,塞利尼索与硼替佐米和地塞米松联用,患者的总体缓解率达到了26%,无进展生存期也有所延长。
塞利尼索通常每周使用2天,并与地塞米松联合使用。患者应在医生的指导下严格按照用药说明服用药物。建议在每个服药日的同一时间用一杯水送服塞利尼索。具体的剂量和用药频率应由医生根据患者的具体情况确定。
塞利尼索的常见副作用包括恶心、呕吐、疲劳、食欲减退和血小板减少等。在用药期间,患者应密切关注自身的身体状况,如有不适应及时告知医生。为了预防和减轻副作用,患者可以采取以下措施:
塞利尼索与其他药物可能存在相互作用。在使用塞利尼索之前,患者应告知医生自己正在使用的其他药物,特别是抗凝血药物、抗癫痫药物和一些抗生素。塞利尼索不会抑制或诱导常见的CYP酶,但它是UDP-葡糖苷酸转移酶(UGTs)和谷胱甘肽S-转移酶(GSTs)的底物。因此,患者在使用塞利尼索时应避免同时使用可能影响这些酶活性的药物。
正确存储塞利尼索可以保证其药效。患者应将药物存放在干燥、通风良好的地方,避免暴露在极端高温或低温环境中。药物应遮光保存,避免直接 sunlight 暴露。具体的存储温度不应超过30°C,以免药物结构和药效发生变化。
在接受塞利尼索治疗期间,患者应保持健康的生活方式,以增强身体抵抗力。建议患者:
以上建议有助于患者更好地应对治疗过程中的不适,提高生活质量。
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