图卡替尼（妥卡替尼）是一种针对HER2阳性乳腺癌的靶向治疗药物，由美国Seagen公司研发。2020年4月，该药获得美国FDA的批准，用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌，包括脑转移。图卡替尼通过抑制HER2受体的信号传导，减缓肿瘤的生长和扩散，从而提高患者的生存率和生活质量。

图卡替尼的基本信息

药物成分与剂型

图卡替尼的主要成分是Tucatinib，其化学名为N-(4-{3-[4-(环丙基甲基)-1-哌嗪基]喹唑啉-6-基}苯基)丙烯酰胺。图卡替尼有50mg和150mg两种规格，均为口服片剂。50mg的片剂为圆形，黄色，覆膜，一面有“TUC”字样，另一面有“50”字样；150mg的片剂为椭圆形，黄色，覆膜，一面有“TUC”字样，另一面有“150”字样。

适应症与用法用量

图卡替尼适用于晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的治疗，尤其是那些已经接受过其他治疗方案但效果不佳的患者。对于转移性乳腺癌，图卡替尼的推荐剂量为300mg，每日2次口服，联合曲妥珠单抗和卡培他滨，直至疾病进展或不可接受的毒性。卡培他滨的推荐剂量为1000mg/m²，每日2次，口服，餐后30分钟内服用。

对于不可切除或转移性结直肠癌患者，图卡替尼的推荐剂量同样为300mg，每日2次口服，联合曲妥珠单抗，直至疾病进展或不可接受的毒性。

药代动力学

图卡替尼达到血药浓度峰值的中位时间约为2小时，范围为1至4小时。在稳态下，图卡替尼的有效半衰期约为11.9小时，几何平均（CV%）表观清除率为53（43）L/h。在转移性结直肠癌患者中，图卡替尼的有效半衰期约为16.4小时，几何平均（CV%）表观清除率为89（49）L/h。

用药注意事项

肝毒性的管理

图卡替尼可能导致严重的肝毒性，因此在开始治疗前，每3周监测一次谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素水平。根据肝毒性的严重程度，可能需要中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。联合使用曲妥珠单抗和卡培他滨时，部分患者可能出现谷丙转氨酶大于5倍正常值上限、谷草转氨酶大于5倍正常值上限以及胆红素大于3倍正常值上限的情况。

腹泻的处理

图卡替尼可引起严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。如发生腹泻，应按临床指示给予止泻治疗，并进行诊断检查以排除其他原因。根据腹泻的严重程度，可能需要中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。

胚胎-胎儿毒性

根据动物研究结果及其作用机制，图卡替尼在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害。因此，应告知孕妇和具有生育潜力的女性对胎儿的潜在风险。建议有生育潜力的女性在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。

药物储存与有效期

图卡替尼应放在原装容器中，密封保存，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师获取进一步指导。图卡替尼的有效期为24个月。

购买渠道与费用

图卡替尼尚未在中国上市，也未进入中国医保，市面上有多款仿制药。患者可通过正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药，但需仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免购买假药或劣药。图卡替尼的价格因地区和购买渠道不同而有所差异，一般情况下，每月的治疗费用可能在几千到一万美金之间。