图卡替尼（Tucatinib），又名妥卡替尼，是一种新型口服的小分子HER2酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗HER2阳性的乳腺癌。这种药物通过抑制HER2信号通路，阻止癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗目的。本文将详细介绍图卡替尼的作用与功效，以及用药时的注意事项。

图卡替尼的作用与功效

主要作用机制

图卡替尼是一种选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂，能够有效地阻断HER2信号通路。HER2蛋白在某些类型的乳腺癌中过度表达，导致癌细胞的快速增殖和扩散。图卡替尼通过抑制HER2的活性，减少癌细胞的生长和分裂，从而发挥其抗癌作用。此外，图卡替尼通常与其他抗癌药物联合使用，如曲妥珠单抗和卡培他滨，以提高治疗效果。

适应症

图卡替尼主要适用于晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌，尤其是那些已经扩散到身体其他部位的癌症。此外，图卡替尼也用于治疗RAS野生型、HER2阳性的转移性结直肠癌。对于这些患者，图卡替尼可以显著延长生存期，改善生活质量。

临床疗效

多项临床试验显示，图卡替尼在治疗HER2阳性乳腺癌方面具有显著的疗效。与传统的治疗方法相比，图卡替尼能够显著提高患者的无进展生存期和总生存期。此外，图卡替尼在治疗脑转移的乳腺癌患者中也表现出色，能够穿透血脑屏障，有效控制脑部病灶。

用药注意事项

剂量与用法

图卡替尼的推荐剂量为300毫克，每日两次口服。患者应在每天同一时间服用药物，间隔约12小时。药物可以饭前或饭后服用，但应避免咀嚼、压碎或分裂药片。如果患者漏服一剂，应在常规时间服用下一剂，无需补服漏服的剂量。

常见副作用

图卡替尼的常见副作用包括腹泻、恶心、呕吐、疲劳、食欲减退和手足综合征等。患者在用药期间应保持充足的水分摄入，避免脱水。如果出现严重副作用，应及时与医生联系。医生可能会根据情况调整剂量或暂停用药。

严重副作用及应对措施

图卡替尼可能会引起严重的肝毒性和心脏问题。患者在治疗过程中应定期监测肝功能和心脏健康状况。一旦发现肝功能异常或心脏问题，应立即停药并咨询医生。对于严重腹泻，应按照临床指示给予止泻治疗，并进行必要的诊断检查，以排除其他原因引起的腹泻。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女应避免使用图卡替尼，因为它可能对胎儿或婴儿造成不良影响。建议有生育潜力的女性在图卡替尼治疗期间和末次给药后一周内采取有效避孕措施。儿童患者和老年人患者的安全性和有效性尚未确定，需在医生指导下使用。

药物相互作用

图卡替尼与其他药物可能存在相互作用。CYP3A强诱导剂（如利福平等）和强效CYP2C8抑制剂（如吉非贝齐等）可能会降低图卡替尼的血药浓度，影响药效。反之，图卡替尼也可能影响其他药物的代谢，如CYP3A底物（如地西泮、硝苯地平等）和P-gp底物（如帕唑帕尼、地高辛等）。患者在使用图卡替尼时，应告知医生所有正在使用的药物，以避免不必要的药物相互作用。

贮存方法

图卡替尼应存放在原装容器中，密封保存。建议在室温20-25°C下储存，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。此外，应选择干燥、通风良好的地方存放图卡替尼，防止药物受潮。避免将药物直接暴露在阳光下，以保持药物的稳定性。