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康奈非尼(恩考芬尼)的作用与功效
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文章来源:药队长
发布日期:2025-01-01

康奈非尼(Encorafenib),又称恩考芬尼,是一种针对特定基因突变的靶向治疗药物,主要适用于治疗BRAF-V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤,以及BRAF-V600E突变阳性的转移性结直肠癌。这种药物通过抑制BRAF蛋白的活性,阻止癌细胞的增殖和扩散,从而达到治疗效果。

康奈非尼的作用与功效

1. 治疗黑色素瘤

康奈非尼在治疗BRAF-V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤方面表现出显著的效果。它通常与另一种药物比美替尼(Binimetinib)联合使用,推荐剂量为450mg(6粒75mg胶囊),每日一次。这种组合疗法可以显著延长患者的生存期,提高生活质量。临床研究显示,康奈非尼联合比美替尼治疗黑色素瘤的客观缓解率高达63%,无进展生存期(PFS)约为14.9个月。

2. 治疗结直肠癌

对于BRAF-V600E突变阳性的转移性结直肠癌,康奈非尼同样显示出良好的疗效。在这种情况下,康奈非尼与西妥昔单抗(Cetuximab)联合使用,推荐剂量为300mg(4粒75mg胶囊),每日一次。研究表明,这种联合治疗方案可以显著改善患者的生存率,客观缓解率约为20%,无进展生存期(PFS)约为4.2个月。此外,康奈非尼还能有效缓解患者的症状,如疲劳、恶心等,提高患者的日常生活质量。

3. 药物机制

康奈非尼是一种选择性BRAF抑制剂,主要通过抑制BRAF蛋白的活性,阻断MAPK信号通路,从而抑制癌细胞的生长和扩散。这一机制使其在治疗BRAF突变阳性的癌症中表现出色。与传统的化疗药物相比,康奈非尼具有更高的靶向性和更低的毒副作用,为患者提供了更安全、有效的治疗选择。

用药注意事项

1. 储存条件

康奈非尼应储存在20℃至25℃的室温下,避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。同时,药物应远离阳光直射,选择避光的地方存放,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。此外,康奈非尼应放在原装容器中,密封保存,不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。

2. 特殊人群用药

孕妇在使用康奈非尼时需谨慎,因为该药物具有胚胎毒性,可能对胎儿造成危害。建议在医生指导下用药。哺乳期女性应避免母乳喂养,因为药物成分可能通过母乳进入婴幼儿体内。儿童患者在使用康奈非尼时需特别小心,因为该药物在儿童中的安全性和有效性尚未得到充分证实。老年人使用康奈非尼一般无需调整剂量,但仍需在医生指导下使用。肝功能受损和肾功能受损的患者应根据具体情况调整剂量,中度或重度肝功能损害及严重肾功能损害患者的推荐剂量尚未确定。

3. 药物相互作用

康奈非尼与某些药物合用可能会产生相互作用,影响药效。例如,康奈非尼与剂量依赖性QTc间期间期延长的药物(如比索洛尔、伊布利特等)合用时,应避免同时服用,以免增加心脏风险。与OATP1B1、OATP1B3或BCRP底物(如血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、血管紧张肽转换酶抑制剂、抗糖尿病药物等)合用时,应密切监测患者暴露增加的体征和症状,并考虑调整这些底物的剂量。此外,康奈非尼与强或中度CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑等)合用时,会增加康奈非尼的血药浓度,增加不良反应的风险;与强或中度CYP3A4诱导剂(如利福平、圣约翰草等)合用时,会降低康奈非尼的血药浓度,降低疗效。因此,在使用康奈非尼时,应避免与这些药物同时服用。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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