




洛莫司汀是一种常用的抗肿瘤药物,属于亚硝脲类烷化剂,因其良好的脂溶性和血脑屏障穿透性而被广泛应用于脑部肿瘤的治疗。洛莫司汀通过进入人体后分解为氯乙胺部分,形成乙烯碳正离子,进而导致DNA链断裂、RNA及蛋白质受到烃化,从而发挥抗肿瘤作用。本文将详细介绍洛莫司汀的基本信息及其用药注意事项。
洛莫司汀(CeeNU)是一种烷基化药物,最初由美国宝贵公司研发,并于1979年8月4日获得美国FDA批准。2024年7月,该药物在中国重新上市。洛莫司汀已进入中国医保,市面上有多款仿制药,可通过三甲医院、药房、正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得。
洛莫司汀进入人体后,其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分:一为氯乙胺部分,将氯解离,形成乙烯碳正离子,发挥烃化作用,致使DNA链断裂,RNA及蛋白质受到烃化。这些变化主要与抗瘤作用有关。洛莫司汀的脂溶性使其能够有效穿透血脑屏障,进入脑组织,因此特别适用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发性肿瘤的治疗。
洛莫司汀主要用于治疗脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发性肿瘤。此外,它还用于治疗实体瘤,如胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。洛莫司汀是一种细胞周期非特异性药,可与其他化疗药物联合使用,提高治疗效果。
洛莫司汀通常以胶囊剂形式口服给药,给药间隔为六至八周。由于其延迟性骨髓抑制特性,给药后五周达到最低点,因此在治疗过程中需定期监测患者的血象指标,以及时调整治疗方案。
洛莫司汀的主要不良反应包括骨髓抑制、恶心、呕吐、食欲减退、脱发等。严重的不良反应可能包括肝功能异常、肺部纤维化等。患者在使用洛莫司汀时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。
洛莫司汀对胎儿有潜在的危害,动物实验显示其具有致畸性和胚胎毒性。因此,孕妇及哺乳期妇女禁用此药。治疗期间,建议有生育能力的女性在洛莫司汀治疗期间以及最后一次服药后至少2周内采取有效的避孕措施。有生育能力的女性伴侣的男性在使用洛莫司汀治疗期间以及最后一次服药后的3.5个月内也应使用避孕套。
洛莫司汀应遮光、密封、在干燥处保存,温度控制在2~10℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。同时,选择干燥、通风良好的地方存放洛莫司汀,防止药物受潮。光照可能会对药物的稳定性产生不利影响,因此应选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
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