塞尔帕替尼(Selpercatinib)是一种专门用于治疗RET激酶驱动癌症的创新药物。这种药物主要适用于RET融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)和RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)。本文将详细介绍塞尔帕替尼的用法用量及使用过程中的注意事项。
塞尔帕替尼的用法用量
剂量选择
塞尔帕替尼的剂量选择主要依据患者的体重。成人和12岁以上青少年的推荐剂量如下:
- 体重小于50kg的患者,每次口服120mg,每日两次(约每12小时一次)。
- 体重50kg或以上的患者,每次口服160mg,每日两次(约每12小时一次)。
胶囊应整粒吞服,不得压碎或咀嚼。如果错过了一次剂量,且距离下一次预定剂量不足6小时,应跳过漏服剂量,按正常时间服用下一剂。如果服药后出现呕吐,不要重复服用,等待下次预定剂量时再服用。
给药方式
塞尔帕替尼通常可以与食物同时服用或空腹服用。但为了避免影响药物吸收,不建议与质子泵抑制剂(PPI)、H2受体拮抗剂或局部作用抗酸剂同时使用。如果必须同时使用这些药物,应在给药前2小时或给药后10小时服用塞尔帕替尼。
胶囊应整粒吞服,不要压碎或咀嚼。如果患者无法吞咽胶囊,可以将其溶解在水中,然后立即饮用。
剂量调整
在使用塞尔帕替尼过程中,可能需要根据患者的耐受性和副作用情况进行剂量调整。常见的剂量调整情况包括:
- 肝毒性:在开始使用塞尔帕替尼前应监测肝功能指标(如ALT和AST),并在治疗的前3个月每两周监测一次,之后每月监测一次。如出现严重肝毒性,应停药、减少剂量或永久停药。
- 间质性肺病/肺炎:如患者出现急性或恶化的呼吸道症状(如呼吸困难、咳嗽和发烧),应暂停使用塞尔帕替尼,并及时调查是否存在间质性肺病。根据确诊的严重程度,暂停、减少剂量或永久停药。
- 高血压:高血压失控的患者不应使用塞尔帕替尼。用药前应优化血压,治疗期间至少每月监测一次血压。如出现严重高血压,应停药、减少剂量或永久停药。
塞尔帕替尼的用药注意事项
储存条件
塞尔帕替尼应储存在室温下,最佳储存温度为20°C-25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。此外,应选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止药物受潮。药物应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。
建议使用不透明的容器保护药物免受光的影响,以保持药物的质量和稳定性。
特殊人群用药
对于某些特殊人群,使用塞尔帕替尼时需特别注意:
- 孕妇及哺乳期妇女:塞尔帕替尼可能对胎儿造成潜在风险,建议有生殖潜力的女性在使用塞尔帕替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
- 儿科患者:12岁以下患者的安全性和有效性尚未得到证实,需谨慎使用。
- 老年人:老年人使用塞尔帕替尼时无需调整剂量,但需在医生指导下使用。
- 肾损害患者:轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量。
- 肝损害患者:重度肝功能损害患者应减少剂量,轻至中度肝损害患者不建议调整剂量。
药物相互作用
塞尔帕替尼与其他药物合用时可能产生相互作用,需要注意以下几点:
- 质子泵抑制剂(PPI):如奥美拉唑、雷贝拉唑等,可能降低塞尔帕替尼的抗肿瘤活性,应避免同时使用。如必须同时使用,应在给药前2小时或给药后10小时服用塞尔帕替尼。
- H2受体拮抗剂:如雷尼替丁、法莫替丁等,同样可能降低塞尔帕替尼的吸收,应避免同时使用。如必须同时使用,应在给药前2小时或给药后10小时服用塞尔帕替尼。
- 局部作用抗酸剂:如铝碳酸镁、氢氧化铝等,可能影响塞尔帕替尼的吸收,应避免同时使用。如必须同时使用,应在给药前2小时或给药后2小时服用塞尔帕替尼。
在使用塞尔帕替尼期间,如需同时使用其他药物,应咨询医生或药师,以确保安全用药。