莫博替尼（Mobocertinib）是一种用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌的药物，特别适用于那些在含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子受体20号外显子插入突变的成人患者。这种药物的使用需要严格按照医生的指导进行，以最大限度地发挥其治疗效果并减少不良反应。

用法用量

推荐剂量

莫博替尼的推荐剂量为每日一次口服160mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应在每天同一时间服用，无论是否伴随食物。胶囊应整个吞下，不要打开、咀嚼或溶解胶囊的内容物。如果漏服一次剂量超过6小时，请跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一剂量。如果服用后发生呕吐，不要再服用另一剂，第二天按规定服下一剂。

剂量调整

如果患者出现严重的不良反应，需要根据具体情况进行剂量调整。以下是几种常见不良反应的剂量调整建议：

• QTc延长和尖端扭转型室性心动过速：在开始使用莫博替尼前评估QTc和基线电解质，纠正钠、钾、钙和镁的异常。治疗期间定期监测QTc和电解质。对于有QTc延长危险因素的患者，增加监测频率。根据QTc延长的严重程度，暂停、减少剂量或永久停用莫博替尼胶囊。
• 间质性肺病(ILD)/肺炎：监测患者是否出现新的或恶化的肺部症状，这些症状可能预示着间质性肺病(ILD)/肺炎。对于疑似间质性肺病(ILD)/肺炎的患者，立即停用莫博替尼，如果确诊间质性肺病(ILD)/肺炎则永久停用莫博替尼。
• 心脏毒性：监测心功能，包括基线和治疗期间左心室射血分数的评估。根据严重程度，暂停、减少剂量或永久停用莫博替尼。

具体的剂量调整方案如下表所示：

不良反应管理

服用莫博替尼可能会导致一些常见的不良反应，如腹泻、皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。对于这些不良反应，可以通过以下方法进行管理：

• 腹泻：建议患者在出现腹泻或排便频率增加时开始使用止泻药（如洛哌丁胺），并增加液体和电解质的摄入量。监测电解质，并根据严重程度暂停、减少剂量或永久停药。
• 皮疹：使用保湿霜和其他皮肤护理产品，避免暴露在强烈阳光下。如果皮疹严重，应及时咨询医生。
• 恶心和呕吐：可以在饭后服用药物，避免空腹。如果症状持续或加重，可以使用抗恶心药物。

用药注意事项

药物相互作用

莫博替尼与某些药物合用可能会增加不良反应的风险或降低药效。具体注意事项如下：

• 强或中度CYP3A抑制剂：莫博替尼与强或中度CYP3A抑制剂合用会增加莫博替尼的血药浓度，这可能会增加不良反应的风险，包括QTc间期延长。避免同时使用强效或中度CYP3A抑制剂。如果不能避免同时使用中度CYP3A抑制剂，减少莫博替尼的剂量，并更频繁地用心电图监测QTc间隔。
• 强或中度CYP3A诱导剂：莫博替尼与强或中度CYP3A诱导剂联合使用会降低莫博替尼的血药浓度，这可能会降低莫博替尼的抗肿瘤活性。避免与莫博替尼同时使用强效或中度CYP3A诱导剂。
• CYP3A底物：莫博替尼与CYP3A底物合用可能会降低CYP3A底物的血药浓度，从而降低这些底物的疗效。避免同时使用激素避孕药。如果不可避免地同时使用，则根据批准的产品处方信息增加CYP3A底物剂量。

特殊人群用药

不同的人群在使用莫博替尼时需要注意特定事项：

• 孕妇：建议孕妇不要使用此药。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内使用有效的非激素类避孕药。
• 哺乳期女性：建议哺乳期女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内不要进行母乳喂养。
• 有生殖潜力的男性和女性：建议有生殖潜力的女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内使用有效的非激素类避孕药。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。
• 儿童患者：在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者：没有明显差异，但在医生指导下使用。
• 肾损伤患者：轻度至中度患者不需要调整剂量，重度患者的剂量暂未确定。
• 肝损伤患者：轻度患者不需要调整剂量，重度患者的剂量暂未确定。

存储条件

为了保证药物的质量和效果，存储莫博替尼时需要注意以下几点：

• 温度控制：莫博替尼储存在20°C-25°C下；允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放莫博替尼，防止药物受潮。湿度的变化也可能对莫博替尼的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。
• 避光保存：莫博替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

通过以上详细的用法用量和注意事项，患者可以更好地了解如何正确使用莫博替尼，从而在治疗过程中最大限度地发挥药物的效果，减少不必要的风险。