司替戊醇（Stiripentol，商品名Diacomit）是一种用于治疗特定类型癫痫的药物，特别是用于6个月及以上、体重7公斤或以上的患者，这些患者正在服用氯巴占（Clobazam）。司替戊醇是由法国Biocodex公司研发的，尚未在中国上市，但已在美国获得FDA批准。本文将详细介绍司替戊醇的作用与功效，以及在使用过程中需要注意的事项。

司替戊醇的作用与功效

1. 治疗Dravet综合征

Dravet综合征是一种严重的儿童癫痫综合征，通常在婴儿期发病，表现为频繁的、难以控制的癫痫发作。司替戊醇作为一种辅助治疗药物，与氯巴占或丙戊酸盐联合使用，可以显著减少患者的癫痫发作频率。一项关键性研究表明，司替戊醇可以将Dravet综合征患者的癫痫发作频率降低50%以上。

2. 药理机制

司替戊醇的具体作用机制尚不完全清楚，但研究表明它可能通过多种途径发挥作用。首先，司替戊醇可以增强氯巴占的抗癫痫效果，这可能是由于它抑制了CYP2C19和CYP3A4这两种代谢酶的活性，从而提高了氯巴占的血药浓度。其次，司替戊醇还可能通过影响神经递质的平衡，减少神经$的过度兴奋，从而达到抗癫痫的效果。

3. 药代动力学

司替戊醇的吸收迅速，经1.5小时即可达到血药峰值。它广泛与血浆蛋白结合（约99%），在体内被广泛代谢，主要通过去甲基化和葡糖醛酸化代谢。代谢产物主要通过肾脏排泄，少量以原药形式随粪便排出。司替戊醇的半衰期为4.5-13小时，随剂量增加而延长。这些特性使得司替戊醇在治疗过程中需要逐渐增加剂量，以避免过高的血药浓度引起的不良反应。

用药注意事项

1. 剂量调整

司替戊醇的剂量应根据患者的体重计算，并分2-3次服用。初始剂量应逐渐增加，经3天达到推荐剂量50mg/（kg·天）。与氯巴占合用时，如果出现不良反应或超剂量给药的症状，氯巴占的日剂量每周应减少25%。与丙戊酸钠合用时，通常不需要调整丙戊酸钠的剂量，但如果出现胃肠道不良反应，应每周减少30%的剂量。

2. 避免与其他药物合用

司替戊醇与某些药物合用可能会增加不良反应的风险。例如，与苯二氮卓类药物（如咪达唑仑、三唑仑、阿普唑仑）合用会导致过度镇静；与茶碱和咖啡因合用会增加这些药物的血药浓度，可能导致毒性反应。因此，应避免与这些药物同时使用。此外，司替戊醇可能与经过CYP2D6代谢的药物（如β受体拮抗药、抗抑郁药、抗精神病药、镇痛药）发生相互作用，需根据个体情况进行剂量调整。

3. 特殊人群用药

司替戊醇在6个月以下或体重小于7公斤的儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实，因此不推荐使用。孕妇和哺乳期妇女使用司替戊醇的安全性数据不足，应谨慎使用。老年人使用司替戊醇时，应特别注意肝肾功能异常的可能性。对于中度或重度肾功能损害的患者，不推荐使用司替戊醇。