波奇替尼（Poziotinib）是一种新型口服癌细胞抑制剂，主要用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）、乳腺癌和胃癌。它是一种具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂，能够特异性地抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大。波奇替尼通过激活HER2扩增的胃癌细胞中的线粒体途径，诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞，从而发挥其抗癌作用。

波奇替尼的作用与功效

抑制肿瘤生长

波奇替尼能够显著抑制HER2扩增的胃癌细胞的生长。在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中，波奇替尼与化疗剂发挥出协同作用，增强治疗效果。研究显示，波奇替尼单独使用时能够显著抑制N87人胃癌异种移植物的肿瘤生长，与5-FU联合使用时显示出更有效的肿瘤抑制。

多癌种疗效

波奇替尼在多种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型中表现出优良的抗肿瘤活性。这些模型包括erlotinib敏感的HCC827NSCLC细胞、erlotinib耐药的NCI-H1975NSCLC细胞、HER-2过表达的Calu-3NSCLC细胞、NCI-N87胃癌细胞、SK-Ov3卵巢癌细胞和EGFR过表达的A431表皮样癌细胞。波奇替尼不仅对HER2阳性肿瘤有效，也对EGFR突变型肿瘤具有显著的抑制作用。

药代动力学特点

波奇替尼符合二室模型一级消除动力学，半衰期为6.6小时，平均分布体积为164升，平均表观清除率为34.5升每小时。口服1.75小时后达到血药浓度峰值。随餐或空腹服用波奇替尼不会影响其血药浓度，但患者的体重会影响波奇替尼的吸收和血药浓度。因此，患者在使用波奇替尼时应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

波奇替尼的用法用量及注意事项

用法用量

波奇替尼的最大耐受剂量为每天24mg一次，服用两周停一周。对于无法耐受不良反应的患者，可以采用间歇给药方式，如24mg服用3天，停药一天；若仍无法耐受，则减量至18mg服用3天，停药一天。具体的用法用量应根据患者的具体情况和医生的建议进行调整。

不良反应管理

波奇替尼的常见不良反应类似于阿法替尼，主要包括腹泻、口腔炎、粘膜炎症、皮疹、食欲下降、瘙痒、甲沟炎、低钾血症和痤疮性皮炎。这些不良反应主要为3级，未发生4级和5级不良反应。38%的患者需要一次减量，38%的患者需要二次减量，少数患者因不良反应永久停药。定期监测肝功能和肺部状况，有助于及时发现和处理潜在的严重不良反应。

日常注意事项

波奇替尼应储存在30°C的温度下，避免暴露在极端高温或低温环境中，防止药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放波奇替尼，防止药物受潮。波奇替尼应远离阳光直射，避免光照对药物稳定性的不利影响。患者在使用波奇替尼期间，应定期检查药物包装的完整性，如有损坏应及时联系医生或药剂师，获取进一步的指导。