艾拉司群（elacestrant），也被称为依拉司群，是一种新型口服选择性雌激素受体降解剂。2023年1月27日，美国FDA批准了艾拉司群用于治疗雌激素受体（ER）阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌，特别适用于绝经后女性或成年男性。本文将详细介绍艾拉司群的作用机制、适应症、用法用量以及贮存方法。

艾拉司群（elacestrant）的基本信息

艾拉司群是由美国Stemline公司研发的一种口服选择性雌激素受体降解剂。该药物通过与雌激素受体结合，降低其活性，从而抑制肿瘤生长。艾拉司群在2023年1月获得了美国FDA的批准，用于治疗特定类型的乳腺癌。

适应症

艾拉司群适用于治疗绝经后女性或成年男性，特别是那些患有ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌的患者。这种药物通常用于那些在接受至少一种内分泌治疗后疾病仍进展的患者。

主要成分

艾拉司群的主要成分是Elacestrant，其分子式为C₃₀H₃₈N₂O₂，含量纯度为99%。艾拉司群以片剂形式提供，常见的规格有345mg和86mg两种。

用法用量

艾拉司群的推荐剂量为每日一次，每次345mg，随食物口服。建议每天大约在同一时间服用，以维持稳定的血药浓度。与食物同服可减轻恶心和呕吐等不良反应。如果错过一次剂量超过6小时或出现呕吐，应跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一次剂量。

艾拉司群片剂应整片吞服，不要咀嚼、压碎或掰开。如果发现药物片剂破损、破裂或看起来损坏，不应服用。

艾拉司群（elacestrant）的用药注意事项

在使用艾拉司群时，患者需要注意一些特定的事项，以保证药物的安全性和有效性。以下是一些重要的用药注意事项。

特殊人群用药

肝功能损害患者：严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者应避免使用艾拉司群。中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者应将剂量减少至258mg，每日一次。轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者不建议调整剂量。

孕妇和有生殖潜力的女性：根据动物实验结果，艾拉司群可能对胎儿造成伤害。因此，孕妇或有生殖潜力的女性在使用艾拉司群期间和最后一次给药后1周内应使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者也采取相同的避孕措施。

药物相互作用

CYP3A4抑制剂和诱导剂：艾拉司群是一种CYP3A4底物。同时使用强或中度CYP3A4抑制剂会增加艾拉司群的暴露量，增加不良反应的风险；同时使用强或中度CYP3A4诱导剂会减少艾拉司群的暴露量，降低药物的有效性。因此，应避免同时使用这些药物。

BCRP和P-gp底物：艾拉司群是BCRP和P-gp抑制剂。与这些底物同时使用会增加它们的血浆浓度，可能导致严重的不良反应。当最小浓度变化可能导致严重或危及生命的不良反应时，应根据处方信息减少BCRP和P-gp底物的剂量。

贮存方法

温度控制：艾拉司群应储存在20℃至25℃的环境下，允许的温度范围为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以免影响药物的结构和药效。

防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群，防止药物受潮。湿度的变化可能对艾拉司群的稳定性产生负面影响。

避光保存：艾拉司群应远离阳光直射，光照可能对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

包装完整性：艾拉司群应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

通过遵循上述用药和贮存注意事项，患者可以最大限度地发挥艾拉司群的治疗效果，减少不必要的风险。如果您有任何疑问或不适，应及时咨询医生或药剂师。