艾拉司群（Elacestrant）是一种新型口服选择性雌激素受体降解剂，于2023年1月27日获得美国FDA批准，主要用于治疗雌激素受体（ER）阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。艾拉司群通过与雌激素受体结合并促进其降解，从而阻断雌激素对肿瘤生长的刺激作用，显著提高患者的生存质量和延长生存期。

艾拉司群的作用与功效

作用机制

艾拉司群的主要作用机制是作为一种选择性雌激素受体降解剂（SERD），它能够与雌激素受体（ER）结合，导致受体的构象改变，进而促使受体降解。这种降解过程不仅减少了受体的数量，还阻断了雌激素信号通路，从而抑制了依赖雌激素生长的乳腺癌细胞的增殖。艾拉司群特别适用于那些已经接受过至少一种内分泌治疗但疾病仍进展的患者，因为它能够在这些患者体内继续发挥抗肿瘤作用。

适应症

艾拉司群主要适用于绝经后女性或成年男性，特别是那些患有ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌的患者。这些患者的肿瘤通常对传统的内分泌治疗已经产生耐药性，而艾拉司群能够提供一种新的治疗选择。通过阻断雌激素受体，艾拉司群有助于控制病情进展，延长患者的生存时间。

临床效果

多项临床研究表明，艾拉司群在治疗ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌方面表现出显著的效果。一项关键的III期临床试验结果显示，与安慰剂相比，艾拉司群能够显著延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。此外，艾拉司群还表现出较好的耐受性，大多数患者能够顺利完成治疗周期。

用药注意事项

肝功能损害患者的剂量调整

对于肝功能损害的患者，艾拉司群的剂量需要根据肝功能的严重程度进行调整。严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者应避免使用艾拉司群。中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者建议将艾拉司群的剂量降至258mg，每日一次。轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者则不建议调整剂量。

血脂异常的管理

使用艾拉司群的患者可能会出现高胆固醇血症和高甘油三酯血症，发生率分别为30%和27%。3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。因此，患者在开始使用艾拉司群前和用药期间应定期监测血脂水平，必要时采取相应的管理措施，如调整饮食或使用降脂药物。

特殊人群的用药指导

孕妇应避免使用艾拉司群，因为动物实验显示，艾拉司群可能对胎儿造成严重伤害。有生殖潜力的女性在使用艾拉司群治疗期间及最后一次给药后1周内应使用有效的避孕措施。哺乳期妇女在使用艾拉司群治疗期间及最后一次给药后1周内不应进行母乳喂养。此外，艾拉司群在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定，因此不推荐用于儿童。