洛莫司汀（Lomustine）是一种烷化剂类抗癌药物，主要用于治疗原发性和转移性脑肿瘤以及霍奇金淋巴瘤的二线治疗。本文将详细介绍洛莫司汀的作用与功效、用法用量及注意事项，帮助患者更好地理解和使用这一重要药物。

洛莫司汀的作用与功效

作用机制

洛莫司汀的化学名称为1-(2-氯乙基)-3-环己基-1-亚硝基脲，分子式为C9H16ClN3O2。它属于烷化剂类药物，通过与DNA链上的鸟嘌呤碱基形成共价键，干扰DNA的复制和转录过程，从而抑制癌细胞的生长和分裂。洛莫司汀是一种细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界或S早期的细胞最为敏感。

主要功效

洛莫司汀主要用于治疗原发性和转移性脑肿瘤，特别是胶质母细胞瘤和脑转移瘤。此外，它还常用于霍奇金淋巴瘤的二线治疗，尤其是对初次治疗无效或复发的患者。洛莫司汀能够透过血-脑屏障，进入脑组织，发挥其抗肿瘤作用。临床研究显示，洛莫司汀在提高患者生存率和生活质量方面具有显著效果。

药代动力学

洛莫司汀口服后易于吸收，体内迅速转化为代谢产物。它能够透过血-脑屏障，脑脊液中的药物浓度为血浆浓度的15%～30%。洛莫司汀的血浆蛋白结合率为50%，半衰期为16～18小时。由于其长时间存在于体内，可能会引起迟发性骨髓抑制。药物主要通过胆汁排入肠道，形成肝肠循环，延长其药效。

洛莫司汀的用法用量及注意事项

用法用量

洛莫司汀的用法和用量需根据患者的体表面积进行计算。成人和儿童均按体表面积一次80～100mg/m²，每隔6～8周给药一次，3次为一个疗程。具体剂量应由医生根据患者的病情和血象情况调整。洛莫司汀通常在饭前空腹服用，预先使用镇静药或止吐药可以减轻恶心和呕吐等不良反应。

注意事项

洛莫司汀具有明显的骨髓抑制作用，可能导致血小板减少和白细胞减少。这种效应具有延迟性、剂量相关性和累积性，通常在服药后4～6周出现，并持续1～2周。因此，患者在使用洛莫司汀期间以及停药后至少6周内，每周需要进行血细胞计数检查。如果血细胞计数低于正常值，应调整剂量或暂停用药。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女禁用洛莫司汀，因为它具有致癌、致畸作用，可能对胎儿造成伤害。治疗期间应避免怀孕，建议有生育能力的女性在治疗期间及最后一次服药后至少2周内采取有效的避孕措施。男性患者在治疗期间及最后一次服药后的3.5个月内也应使用避孕套。目前尚无可靠的儿童和老年人用药数据，这些人群在使用洛莫司汀时应谨慎。

药物相互作用

洛莫司汀在与其他抗癌药物联合使用时，应避免合用严重降低白细胞和血小板的药物。此外，洛莫司汀可能会增强某些药物的副作用，如免疫抑制剂和抗病毒药物。患者在使用洛莫司汀期间应告知医生所有正在使用的药物，以避免潜在的药物相互作用。

存储条件

洛莫司汀应储存在2～10℃的冷处，避免暴露在极端高温或低温环境中。药物应放在原装容器中，密封保存，避免污染和损坏。选择干燥、通风良好的地方存放，防止药物受潮。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。