塞瑞替尼是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。它通过抑制ALK基因突变引发的信号通路，从而阻止癌细胞的生长和扩散。本文将详细介绍塞瑞替尼的作用与功效、用药注意事项及禁忌。

塞瑞替尼的作用与功效

作用机制

塞瑞替尼是一种选择性的ALK抑制剂，能够特异性地结合并抑制ALK酪氨酸激酶的活性。ALK基因突变是导致某些非小细胞肺癌（NSCLC）患者肿瘤生长的关键因素。通过抑制ALK，塞瑞替尼可以有效地阻止癌细胞的增殖和扩散，从而改善患者的生存质量和延长生存期。

适用范围

塞瑞替尼适用于ALK阳性的非小细胞肺癌患者。在使用塞瑞替尼之前，必须通过准确且经过充分验证的检测方法进行ALK突变检测，确认患者为ALK阳性。只有符合条件的患者才能接受塞瑞替尼的治疗。

临床疗效

多项临床研究表明，塞瑞替尼在ALK阳性的NSCLC患者中表现出显著的抗肿瘤效果。患者在接受塞瑞替尼治疗后，肿瘤缩小率高，无进展生存期明显延长。此外，塞瑞替尼还具有良好的耐受性，大多数不良反应可以通过剂量调整和对症处理得到有效管理。

用药注意事项及禁忌

剂量与用法

塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次，每次450mg，每天在同一时间口服给药。药物应与食物同时服用，以增加其生物利用度。患者应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如果忘记服药，且距下次服药时间间隔12小时以上时，应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，而应继续服用下次计划剂量。

剂量调整

根据患者个体的安全性或耐受性情况，可能需要暂时中断使用塞瑞替尼或下调剂量。如果因未列于说明书的药物不良反应需要下调剂量，则应以150mg的下调幅度逐渐减少日剂量。对于无法耐受每日随餐服用150mg剂量的患者，应停用塞瑞替尼。在使用强效CYP3A抑制剂时，应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一，取整至最接近的150mg整数倍剂量，并密切监测患者的安全情况。

特殊人群用药

育龄期女性在服用塞瑞替尼期间直至终止治疗后6个月应采取高度有效的避孕措施。孕妇使用塞瑞替尼的数据较为有限，但动物研究显示，塞瑞替尼可能对胎儿造成伤害。因此，如非必要，孕妇应避免使用塞瑞替尼。哺乳期妇女应充分考虑哺乳对孩子的益处和塞瑞替尼治疗对患者的益处，决定是否停止哺乳或停止塞瑞替尼治疗。

日常注意事项

患者在使用塞瑞替尼时，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。此外，应避免进食葡萄柚和葡萄柚汁，因为这些食物可抑制肠壁CYP3A，并可能增加塞瑞替尼的生物利用度。患者在治疗期间应谨慎驾驶或操作机器，因为可能出现疲劳或视觉障碍。

药物存储

塞瑞替尼应放在原装容器中，密封保存，避免污染和损坏。药物应遮光、密封、在干燥处保存，温度不得高于25℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

禁忌

对塞瑞替尼或其任何成分过敏的患者禁用该药物。此外，患者在使用塞瑞替尼期间应避免联合使用强效CYP3A抑制剂，除非在医生的指导下进行剂量调整。