瑞卢戈利（Relugolix）是一种高效的促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，主要用于治疗与子宫肌瘤和子宫内膜异位症相关的疼痛。该药物通过快速降低女性体内的雌激素和孕激素水平，从而缓解症状。本文将详细介绍瑞卢戈利的作用与功效、用法用量及注意事项。

瑞卢戈利的作用与功效

作用机制

瑞卢戈利作为一种高效的选择性GnRH受体拮抗剂，通过与GnRH受体结合，阻断其信号传导，从而迅速降低体内雌激素和孕激素的水平。这种机制使得瑞卢戈利能够快速有效地缓解由子宫肌瘤和子宫内膜异位症引起的疼痛和其他症状。

根据多项临床试验的结果，瑞卢戈利在治疗过程中表现出较高的有效性和安全性。特别是在心血管事件方面，瑞卢戈利的表现优于传统药物醋酸亮丙瑞林，心血管事件的发病率显著降低。

适用范围

瑞卢戈利主要适用于以下几种情况：

• 子宫肌瘤引起的月经大出血
• 子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛

此外，瑞卢戈利还被用于其他一些妇科疾病的治疗，如多囊卵巢综合征等。在这些情况下，瑞卢戈利同样表现出良好的疗效和较低的副作用。

疗效数据

在多项临床试验中，瑞卢戈利显示出显著的疗效。一项针对子宫肌瘤的临床试验显示，瑞卢戈利的有效率高达96.7%，而对照组的醋酸亮丙瑞林的有效率为88%。另一项针对子宫内膜异位症的临床试验也表明，瑞卢戈利在缓解疼痛方面的表现优于传统药物。

这些数据不仅证明了瑞卢戈利的高效性，还为其在临床上的广泛应用提供了坚实的基础。

瑞卢戈利的用法用量与注意事项

用法用量

瑞卢戈利的推荐剂量如下：

• 第一天负荷剂量：360毫克
• 随后每天同一时间服用：120毫克

如果治疗中断至少7天，应重新给予负荷剂量360毫克，然后继续每天120毫克的维持剂量。瑞卢戈利可以在餐前或餐后服用，但最好每天在相同的时间服用，以维持稳定的血药浓度。

在开始治疗前，应排除妊娠。如果在治疗期间怀疑怀孕，应立即进行妊娠测试，确认怀孕后应立即停止使用瑞卢戈利。

注意事项

血栓栓塞风险

瑞卢戈利禁用于有血栓性或血栓栓塞性疾病病史的女性，以及这些事件风险增加的女性。如果发生或怀疑动脉或静脉血栓形成、心血管或脑血管事件，应立即停止使用瑞卢戈利。

在与血栓栓塞风险增加相关的手术前至少4至6周，或在长时间固定期间，应停用瑞卢戈利。

骨质流失

瑞卢戈利禁用于患有已知骨质疏松症的女性。在开始治疗前，应评估患者是否有低创伤骨折史或骨质疏松或骨丢失风险因素。建议在基线时通过双能X射线吸收仪（DXA）评估骨密度（BMD），并在治疗期间定期监测。

如果与骨丢失相关的风险超过治疗的潜在益处，应考虑停用瑞卢戈利。尽管没有研究补充钙和维生素D的效果，但对饮食摄入不足的患者来说，这种补充可能是有益的。

激素敏感性恶性肿瘤

瑞卢戈利禁用于目前或有激素敏感性恶性肿瘤（如癌症）病史的女性和激素敏感性恶性疾病风险增加的女性。如果诊断出激素敏感性恶性肿瘤，应立即停止使用瑞卢戈利。

建议采取符合护理标准的监测措施，如乳房检查和乳房X光检查。

自杀意念与情绪障碍

在开始治疗前，应评估有自杀意念、抑郁和情绪障碍病史的患者。监测患者的情绪变化和抑郁症状，特别是开始治疗后的短时间内，以确定继续使用瑞卢戈利的风险是否大于益处。

患有新发或恶化的抑郁、焦虑或其他情绪变化的患者应酌情转诊至心理健康专业人员。如果发生自杀意念和行为，应立即重新评估继续使用的收益和风险。

肝损伤与转氨酶升高

瑞卢戈利禁用于已知肝损伤或疾病的患者。肝功能受损的患者体内类固醇激素代谢不良。指导妇女及时就医，以发现可能反映肝损伤的症状或体征，如黄疸或右上腹部疼痛。

急性肝试验异常可能需要停止使用瑞卢戈利，直到肝脏测试恢复正常，并且排除了是由瑞卢戈利所导致的肝损伤。

胆囊疾病或胆汁淤积性黄疸病史

如果出现胆囊疾病或黄疸的体征或症状，应停止服用瑞卢戈利。对于有胆汁淤积性黄疸病史且既往使用雌激素或妊娠的女性，应评估继续治疗的风险效益。

对雌激素使用者的研究表明，患胆囊疾病的相对风险略有增加。

血压升高

瑞卢戈利禁用于患有未控制的高血压的女性。对于高血压控制良好的女性，继续监测血压，如果血压显著升高，应停止使用瑞卢戈利。

以上注意事项有助于确保患者在使用瑞卢戈利时的安全性和有效性。在使用过程中，如有任何不适或疑问，应及时咨询医生。