吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib），商品名Jaypirca，是由美国礼来公司旗下Loxo Oncology研发的第三代布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，于2023年1月27日获美国FDA加速批准上市，成为全球首个获批的非共价、可逆性BTK抑制剂。其独特机制在于不与BTK蛋白Cys-481位点发生共价结合，而是通过氢键实现可逆性靶向抑制，从而有效克服因C481S等突变导致的前代BTK抑制剂（如伊布替尼、阿卡替尼、泽布替尼）耐药问题。该药专为复发或难治性B细胞恶性肿瘤患者设计，尤其适用于既往接受过多种系统治疗后病情进展或无法耐受的传统靶向药物人群。

吡托布鲁替尼(Pirtobrutinib)Jaypirca详细中文说明书

适应症与临床定位

Jaypirca目前已获FDA批准用于两类明确人群：一是接受过至少两种系统治疗（其中必须包含一种BTK抑制剂）的复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）成年患者；二是既往接受过至少两种治疗（须同时涵盖一种BTK抑制剂和一种BCL-2抑制剂，如维奈托克）的慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）成年患者。两项适应症均基于客观缓解率获得加速批准，后续持续获批取决于确证性临床试验对无进展生存期或总生存获益的验证。

推荐剂量与给药方案

标准起始剂量为200 mg口服，每日一次，空腹或随餐均可。药片须整片吞服，不可切割、压碎或咀嚼；建议每日固定时间服药。若漏服超过12小时，无需补服，按原计划服用下一剂。治疗应持续至疾病进展或出现不可接受毒性。对于严重肾功能损害（eGFR 15–29 mL/min）患者，剂量需下调至100 mg每日一次；若当前剂量已为50 mg，则应停药。轻中度肾功能损害者无需调整剂量。

规格与价格信息

Jaypirca提供两种规格：50 mg × 30片/盒，售价7380美元；100 mg × 60片/盒，售价22122.5美元。该药品尚未在中国大陆获批上市，亦未纳入国家医保目录，属境外已上市、境内未准入的创新抗肿瘤药物。

用药注意事项

药物相互作用管理

Jaypirca为CYP3A底物，与强效CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、伏立康唑、利托那韦、克拉霉素）联用将显著升高其血药浓度，增加不良反应风险。如必须合用，应将Jaypirca剂量降低50 mg；若当前剂量为50 mg，则需暂停使用。停用强效CYP3A抑制剂5个半衰期后，方可恢复原有剂量。严禁与强或中度CYP3A诱导剂（如利福平、苯妥英钠、卡马西平）联用；若不可避免联用中度诱导剂且当前剂量为200 mg，应增至300 mg每日一次。

常见不良反应及监测要点

最常见不良反应（≥15%）包括疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻、水肿、呼吸困难、肺炎及瘀伤。≥10%的3–4级实验室异常为中性粒细胞减少、淋巴细胞减少及血小板减少。治疗期间需定期监测全血细胞计数、肝肾功能及感染征象。无症状性淋巴细胞增多或轻度脂肪酶升高通常无需减量；但出现发热性中性粒细胞减少、4级非血液学毒性时，须综合评估风险收益比后再决定是否继续原剂量治疗。

贮存与使用安全

Jaypirca应储存在20°C–25°C室温下，允许短期波动范围为15°C–30°C。药瓶配备儿童安全盖，须置于儿童及宠物无法触及处。本品仅限成人使用，孕妇、哺乳期妇女及18岁以下患者安全性数据尚不充分，不建议使用。