吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib），商品名Jaypirca®，是由Loxo Oncology（现属礼来公司）研发的全球首个获批的非共价、可逆性布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂。2023年1月27日，美国FDA基于显著缓解率授予其加速批准，用于治疗既往接受过至少两种系统疗法（含一种共价BTK抑制剂，如伊布替尼或阿卡替尼）后复发或难治的套细胞淋巴瘤（MCL）成年患者；同年12月，适应症进一步扩展至慢性淋巴细胞白血病（CLL）与小淋巴细胞淋巴瘤（SLL），要求患者曾接受BTK抑制剂及BCL-2抑制剂（如维奈托克）双重暴露。该药通过高选择性、可逆地占据BTK活性位点，有效克服T474I等常见耐药突变，在BTK抑制剂经治人群中展现出持久抗肿瘤活性与可控安全性，标志着B细胞恶性肿瘤靶向治疗进入新阶段。

吡托布鲁替尼(Pirtobrutinib)Jaypirca的FDA中文说明书

本说明书依据FDA公开审评资料及已批准标签整理，内容严格对应加速批准适应症、剂量策略与关键风险信息，适用于临床医疗专业人员参考及患者知情沟通。

适应症与批准依据

Jaypirca获批用于两类明确人群：一是复发/难治性套细胞淋巴瘤（MCL）成年患者，须既往接受≥2线全身治疗，且其中包含至少一种BTK抑制剂；二是CLL/SLL成年患者，须既往接受≥2线治疗，且方案中必须涵盖一种BTK抑制剂与一种BCL-2抑制剂。两项适应症均基于客观缓解率（ORR）与缓解持续时间（DOR）获得加速批准，继续上市资格取决于确证性III期临床试验对无进展生存期（PFS）或总生存期（OS）获益的验证。

推荐剂量与给药方式

标准起始剂量为200 mg口服，每日一次，空腹或随餐均可。药片须整片用水送服，不可切割、压碎或咀嚼。若漏服超过12小时，跳过该次剂量，按原计划服用下一剂，切勿加倍补服。规格为50 mg与100 mg片剂，常见包装为60片/瓶。按当前国际市场参考定价，50 mg×60片装约为3,800美元，100 mg×60片装约为4,900美元，价格因分销渠道与医保覆盖存在浮动。

关键安全性数据

在MCL与CLL/SLL注册研究中，≥20%患者报告的最常见不良反应包括疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻、瘀伤、咳嗽及COVID-19感染。≥10%患者出现3–4级实验室异常：中性粒细胞减少、血小板减少、淋巴细胞减少及血红蛋白降低。需警惕严重但发生率较低的风险事件，包括重度感染、出血、心律失常（如房颤）、第二原发恶性肿瘤（尤其皮肤癌）及胚胎-胎儿毒性。育龄期女性用药期间及末次给药后至少1周内须采用高效避孕措施。

用药与日常注意事项

安全、规范使用Jaypirca依赖于对药物代谢特征、器官功能状态及潜在相互作用的系统评估。以下要点应纳入个体化治疗决策全流程。

肾功能不全患者的剂量调整

严重肾功能损害（eGFR 15–29 mL/min）患者起始剂量应降为100 mg每日一次；若当前剂量为50 mg，则停药。轻中度肾损（eGFR 30–89 mL/min）无需调整剂量。所有患者用药前应完成基线eGFR评估，并在治疗中定期复查。

CYP3A介导的药物相互作用管理

Jaypirca为CYP3A底物。禁止联用强效CYP3A抑制剂（如酮康唑、利托那韦、克拉霉素）；若无法避免，200 mg剂量须减至150 mg，50 mg剂量则暂停用药。禁止联用强或中度CYP3A诱导剂（如利福平、苯妥英、圣约翰草）；若必须合用中度诱导剂且当前剂量为200 mg，可增至300 mg每日一次。

日常监测与生活建议

治疗首3个月每2周监测全血细胞计数，之后每月一次；关注发热、咳喘、瘀斑、心悸、呼吸困难等信号，及时就诊。避免长时间日光暴露，使用SPF30+防晒霜并穿戴防护衣物。所有药瓶须置于儿童不可触及处，室温（20–25°C）避光保存，允许短期波动（15–30°C）。