
吡托布鲁替尼(Pirtobrutinib,CAS号2101700-15-4),又名LOXO-305、匹妥布替尼、皮尔托布替尼,是一种高选择性、非共价可逆性BTK抑制剂,已获美国FDA及中国国家药品监督管理局(NMPA)批准上市。2024年10月29日,礼来公司旗下产品捷帕力®(匹妥布替尼)正式获得NMPA批准,标志着该药在中国进入临床可及阶段。目前,国内多个省市的合规医药科技企业及原料药生产单位持续供应该化合物,主要面向科研、药学开发及中间体合成用途;而作为处方抗肿瘤药物,其终端临床使用需经具备血液肿瘤诊疗资质的医疗机构评估后开具。
根据知识库信息,捷帕力®(匹妥布替尼)已于2024年10月获NMPA批准,善禄堂药店成为首批定点开售机构之一。该渠道面向已完成注册备案、持有有效处方的成年患者,仅限用于经确诊的复发/难治性套细胞淋巴瘤(MCL)或慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)患者,且既往须接受过至少两种系统治疗(含BTK抑制剂)。药品规格为50mg×30片/盒,参考售价约为370美元一盒(按老挝卢修斯版仿制药价格折算,具市场一致性)。
多家具备GMP级研发生产能力的化工科技企业长期提供Pirtobrutinib原料及高纯度中间体。济南德信佳生物科技有限公司(山东济南)供应医药级Pirtobrutinib,标价6500美元/瓶(按当前汇率换算);安庆百诺医药科技有限公司(安徽安庆)提供99.5%+HPLC纯度产品,储存条件为4°C氮气保护;上海喀露蓝科技、成都同创源医药科技等企业支持1mg–1kg多规格包装,发货地涵盖上海、成都、重庆等地。所有供应商明确声明:所售产品仅限工业应用或科学研究,不可用于人类临床诊断或治疗。
美国市场中,礼来公司原研药Jaypirca®已通过FDA审批并实现商业化供应。患者可通过美国持牌医疗机构处方,在本地药房配药。部分海外合作研究机构亦接受科研用途的定向采购申请,要求提供所在单位伦理批件及用途声明。进口环节须符合《中华人民共和国药品管理法》关于进口药品备案与检验的规定,未经注册的境外制剂不得擅自流通使用。
吡托布鲁替尼为靶向激酶抑制剂,仅适用于特定基因表型与既往治疗史的血液肿瘤患者。未完成BTK抑制剂耐药评估、未检测BTK C481突变状态者,不建议启动本品治疗。用药期间需每2–4周监测全血细胞计数、肝肾功能及心电图QT间期,防范出血、感染及心律失常风险。
原研片剂应置于30°C以下干燥避光处保存;科研用粉末态Pirtobrutinib推荐于–20°C长期冻存(有效期3年),溶解后DMSO溶液需–80°C分装保存(6个月内使用)。溶解时需超声辅助,终浓度建议不超过104.29 mmol/L(50 mg/mL),避免反复冻融导致活性下降。
对Pirtobrutinib任一组分过敏者禁用;重度肝功能不全(Child-Pugh C级)、活动性严重感染、近期重大手术或出血倾向患者暂缓用药。禁止与强效CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平)联用;若合用华法林、阿哌沙班等抗凝药,须加强INR或抗Xa因子监测。孕妇及哺乳期妇女禁用,育龄期男女用药期间及停药后至少1周须采取高效避孕措施。
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