妥卡替尼（Tucatinib）是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，专门针对HER2（人表皮生长因子受体2）阳性肿瘤。HER2是一种在某些类型的癌症中过度表达的蛋白质，尤其是乳腺癌和结直肠癌。妥卡替尼通过抑制HER2的活性，阻止癌细胞的增殖和扩散，从而达到治疗效果。该药物已于2020年获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗HER2阳性乳腺癌和结直肠癌。

妥卡替尼的基本信息

作用机制

妥卡替尼是一种高度选择性的HER2酪氨酸激酶抑制剂，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用时，能够更有效地抑制HER2阳性肿瘤的生长和扩散。HER2受体在正常乳腺细胞的生长和修复中起重要作用，但在某些乳腺癌中，HER2基因发生突变，导致HER2蛋白过度表达，使癌细胞无法控制地增殖。妥卡替尼通过阻断HER2的活性，减缓癌细胞的生长和扩散。

适应症

妥卡替尼获批用于以下适应症：

• 转移性HER2阳性乳腺癌：与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，治疗已接受过至少两种抗HER2治疗方案的HER2阳性局部晚期或转移性乳腺癌成年患者。
• 无法切除或转移性HER2阳性结直肠癌：与曲妥珠单抗联合使用，治疗RAS野生型、HER2阳性、不可切除或转移性结直肠癌成年患者，这些患者在氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗后取得进展。

用法用量

妥卡替尼的推荐剂量为300毫克，每日两次，与曲妥珠单抗和卡培他滨（或仅与曲妥珠单抗）联合使用。患者应在医生的指导下服用，吞咽整个片剂，不要咀嚼、压碎或分裂。建议每天间隔约12小时服用，可以空腹服用。如果患者出现呕吐或错过一剂，不应补服，而应在正常时间服用下一剂。

用药注意事项

不良反应

妥卡替尼可能会引起一系列不良反应，包括但不限于：

• 严重副作用：腹泻、肝脏疾病、瘙痒、皮肤或眼睛黄染、尿液呈深褐色、腹部右上侧疼痛、感到疲劳、食欲下降、易出血或易出现瘀伤。
• 常见副作用：腹泻、手掌或脚掌红肿、疼痛、肿胀或出现红疹、水泡、口腔溃疡、食欲下降、腹部疼痛、恶心、疲劳、肝功能检测指标水平上升、呕吐、头痛、贫血、皮疹、影响男性和女性的生育能力。

药物相互作用

在使用妥卡替尼时，应避免与强效CYP2C8抑制剂同时使用。如果无法避免同时使用，应将妥卡替尼的剂量减少至100毫克，每日两次。停用强效CYP2C8抑制剂达3个消除半衰期后，应恢复使用妥卡替尼前的剂量。

特殊人群

妊娠期妇女应避免使用妥卡替尼，因为它可能对胎儿造成伤害。目前尚无关于哺乳期妇女使用妥卡替尼的安全数据，因此哺乳期妇女应谨慎使用，并在使用前咨询医生。

价格与购买渠道

妥卡替尼目前尚未在中国上市，也没有进入中国医保。患者可以通过正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药物。价格方面，根据不同规格和来源，妥卡替尼的价格可能有所差异。例如，150毫克*84片/瓶的规格，价格约为1000美元左右。在购买时，患者应仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免购买假药或劣药。