恩曲替尼（Entrectinib）是一种靶向治疗药物，主要用于治疗特定类型的癌症，特别是那些具有神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合或ROS1阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍恩曲替尼的适应症和用法用量，帮助患者更好地理解和使用这种药物。

恩曲替尼的适应症和用法用量

适应症

恩曲替尼适用于以下两种主要类型的癌症：

• 转移性非小细胞肺癌（NSCLC）：适用于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。
• NTRK基因融合阳性实体瘤：适用于12岁及以上，经充分验证的检测方法诊断为携带NTRK融合基因且不包括已知获得性耐药突变的实体瘤患者，这些患者患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症，且无满意替代治疗或既往治疗失败。

用法用量

恩曲替尼的用法用量因患者的具体情况而异，但一般遵循以下原则：

成人患者

对于成人患者，无论是ROS1阳性的非小细胞肺癌还是NTRK基因融合阳性实体瘤，推荐剂量均为每次600 mg，每天一次，口服。患者应持续服用直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

12岁及以上儿童患者

12岁及以上的儿童患者，根据体表面积（BSA）计算服用剂量：

• 体表面积 > 1.50 m²：每次600 mg，每天一次
• 体表面积 1.11-1.50 m²：每次500 mg，每天一次
• 体表面积 0.91-1.10 m²：每次400 mg，每天一次

特殊情况下的剂量调整

在某些情况下，可能需要调整剂量：

• 漏服：如果患者漏服一次剂量，且距离下次服药超过12小时，应立即补服。如果距离下次服药不足12小时，则无需补服。
• 呕吐：如果患者在服药后立即呕吐，应再次服药。
• CYP3A抑制剂合并用药：应避免与强效或中效CYP3A抑制剂合并使用。如果无法避免，需降低恩曲替尼剂量，并将合并用药时间限制在14天或更短。在停止合并使用的CYP3A抑制剂后，可以恢复恩曲替尼至合并用药前的剂量。

特殊人群的剂量调整

对于特定人群，恩曲替尼的剂量可能需要调整：

老年人

年龄≥65岁的患者无需调整恩曲替尼剂量。

肾功能不全患者

轻中度肾功能不全患者无需调整剂量。尚未在重度肾功能不全患者中研究恩曲替尼的安全性与有效性，但由于恩曲替尼的肾脏消除率可忽略不计，重度肾功能不全患者也无需调整剂量。

肝功能不全患者

轻度肝功能不全（总胆红素<1.5倍正常上限）的患者无需调整剂量。尚未在中重度肝功能不全患者中研究恩曲替尼的安全性与有效性，因此在确定是否对这些患者给予恩曲替尼时，应考虑风险获益特征。

用药注意事项

药物相互作用

恩曲替尼与其他药物的相互作用需要特别注意：

• CYP3A抑制剂：应避免与强效或中效CYP3A抑制剂合并使用。如果必须合并使用，需降低恩曲替尼剂量，并在停止合并用药后恢复原剂量。
• CYP3A诱导剂：使用恩曲替尼时应避免合并使用CYP3A诱导剂。

不良反应管理

在使用恩曲替尼过程中，可能会出现一些不良反应，需要及时管理和处理：

• 剂量调整：在管理不良事件时，可能需要暂停用药、降低剂量或永久停用，具体根据处方医师对患者安全或耐受性的评估而定。
• 监测频率：特别是在肝功能不全患者中，应更频繁地监测不良反应。

日常生活注意事项

在使用恩曲替尼期间，患者应注意以下几点：

• 饮食：恩曲替尼可以空腹服用，也可以随餐服用，但应避免与葡萄柚或葡萄柚汁同服。
• 驾驶和操作机械：恩曲替尼可能影响驾驶和操作机械的能力。应告知患者，在治疗期间出现认知不良反应、晕厥、视物模糊或头晕时避免驾驶或操作机械，直至症状消退。

通过详细了解恩曲替尼的适应症和用法用量，以及注意用药过程中的各种细节，患者可以更好地利用这种药物，提高治疗效果，减少不良反应的发生。