琥珀酸他舒格替尼（Tasfygo）是一种新型的口服酪氨酸激酶抑制剂，对FGFR1、FGFR2和FGFR3具有选择性抑制活性。它通过抑制并阻断这些信号来抑制肿瘤生长，适用于治疗化疗后病情进展的、携带FGFR2基因融合或重排的不可切除胆道癌患者。琥珀酸他舒格替尼由日本知名医药集团卫材株式会社研发，于2024年9月24日在日本获得上市许可。截至目前，该药物尚未在中国上市，也未进入中国医保，市面上没有仿制药。

琥珀酸他舒格替尼的详细信息

基本介绍

琥珀酸他舒格替尼的化学名为tasurgratinib succinate，商品名为Tasfygo。该药物的规格为35mg*56片，价格约为7064美元一盒。琥珀酸他舒格替尼是一种黄色薄膜包衣片剂，表面印有“TAS 35”字样。该药物主要在肝脏中代谢，因此肝功能受损的患者在使用时应谨慎，并在医生的指导下进行剂量调整或选择其他治疗方案。

适应症

琥珀酸他舒格替尼的适应症为治疗化疗后病情进展的、携带FGFR2基因融合或重排的不可切除胆道癌患者。这种特定的基因突变在胆道癌中较为常见，琥珀酸他舒格替尼通过选择性抑制FGFR1、FGFR2和FGFR3，能够有效抑制肿瘤生长，为患者提供了一种新的治疗选择。

用法用量

成人通常每日口服一次140mg琥珀酸他舒格替尼，建议空腹服用。医生会根据患者的具体情况适当调整剂量。如果患者出现不良反应，剂量可以逐步减量，具体减量标准如下：

• 第一步减量：105mg
• 第二步减量：70mg
• 第三步减量：35mg
• 第四步：停止给药

在使用过程中，应定期监测患者的血清磷浓度和其他相关指标，以确保药物的安全性和有效性。

用药注意事项

高磷血症

服用琥珀酸他舒格替尼的患者可能会出现高磷血症。在用药期间，应定期测量血清磷浓度，并密切注意血清磷浓度的波动。如果血清磷浓度超过7.1 mg/dL，应根据具体情况进行饮食和药物治疗，必要时停药并减量恢复。

眼部疾病

患者在服用琥珀酸他舒格替尼期间，可能发生视网膜脱落等眼部疾病。因此，应密切监测患者，包括定期进行眼科检查。如果发现任何眼部异常，应立即就医。

特殊人群用药

对于孕妇或可能怀孕的妇女，只有在明确评估治疗所带来的益处显著超过潜在风险时，才应考虑给予琥珀酸他舒格替尼。哺乳期女性应避免使用该药物，因为药物有可能进入乳汁，对婴儿造成严重副作用。对于有生育能力的男性和女性，使用琥珀酸他舒格替尼期间及停药后的一段时间内需采取严格的避孕措施。

肝功能损害

琥珀酸他舒格替尼主要在肝脏中代谢，肝功能受损的患者在使用该药物时可能会面临血液浓度升高的风险。因此，对于肝功能受损的患者，使用琥珀酸他舒格替尼时应谨慎，并在医生的指导下进行剂量调整或选择其他治疗方案。

药物相互作用

琥珀酸他舒格替尼和M2是P-gp的底物。琥珀酸他舒格替尼还抑制CYP3A、CYP4F12和MATE1，并诱导CYP1A2、CYP2B6和CYP3A。有研究表明他鲁格拉替尼可能抑制P-gp和BCRP。M2抑制MATE1（体外）。因此，使用琥珀酸他舒格替尼时应避免与可能影响其代谢的药物同时使用。

琥珀酸他舒格替尼的上市为胆道癌患者带来了新的希望。患者在使用该药物时应严格按照医生的指导进行，定期监测相关指标，以确保药物的安全性和有效性。