坦罗莫司（Temsirolimus）是一种用于治疗晚期肾细胞癌的药物，由美国辉瑞公司研发。本文将详细介绍坦罗莫司的FDA中文说明书，包括其适应症、用法用量、不良反应、特殊人群用药、药物相互作用等内容。

坦罗莫司的基本信息

药物名称

中文名称：坦罗莫司
英文名称：Temsirolimus
其他别称：替西罗莫司、驮瑞塞尔、坦西莫司、Torisel

生产厂家与规格

坦罗莫司的原研公司为美国辉瑞。规格为25mg/ml，价格大约为337美元一盒。

上市与医保信息

坦罗莫司尚未在中国上市，没有进入中国医保，市面上目前没有仿制药。在美国，坦罗莫司已获得FDA批准，用于治疗晚期肾细胞癌。

用药注意事项

适应症

坦罗莫司适用于晚期肾细胞癌的治疗。它通过抑制mTOR（雷帕霉素靶蛋白）发挥其抗癌作用。

用法用量

推荐剂量：对晚期肾细胞癌，坦罗莫司的推荐剂量是25mg，历时30-60分钟输注，每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。

预先给药：每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明（或其他抗组胺剂），历时约30分钟。

剂量调整：当中性粒细胞绝对计数（ANC）<1,000/mm³，血小板计数<75,000/mm³，或NCICTCAE3级或更大不良反应时，应暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低，可恢复坦罗莫司给药，以5mg/周的梯度对剂量进行调整，并保证给药剂量不低于15mg/周。

不良反应

严重的不良反应包括：超敏反应、高血糖/葡萄糖耐受不良、肝受损、感染、间质性肺疾病、高血脂、肠穿孔、肾衰、颅内出血等。

最常见（≥30%）的不良反应包括：皮疹、虚弱、粘膜炎、恶心、水肿和厌食。用坦罗莫司最常见观察到（≥30%）的实验室异常是贫血、高血糖、高脂血症、高甘油三酯血症、淋巴细胞减少、碱性磷酸酶升高、血清肌酐升高、低磷血症、血小板减少症、AST升高和白细胞减少症。

特殊人群用药

孕妇：建议具有生殖能力的女性在治疗期间和完成治疗后的3个月必须采取有效的避孕措施。男性在治疗期间和完成治疗后的3个月也必须采取有效的避孕措施。

老年人用药：基于一项三期临床的结果，老年患者可能更容易出现腹泻、水肿、肺炎等不良反应。

药物相互作用

坦罗莫司是细胞色素P4503A4（CYP3A4）的底物。在药代动力学评价中，健康志愿者应用5mg坦罗莫司和细胞色素P4503A4抑制剂酮康唑400mg，同时应用后，雷帕霉素平均最大血药浓度（Cmax）增加了3.2倍，AUC为2.2倍。因此，与CYP3A4抑制剂联合应用时，坦罗莫司的剂量应该减少至每周12.5mg。停用CYP3A4抑制剂后，必须有一周间隙期，再恢复到减量前的剂量。

与此相反，CYP3A4诱导剂可降低西罗莫司的血药浓度，若患者必须联用CYP3A4诱导剂，须增加本品剂量至每周50mg，停用CYP3A4诱导剂后便可恢复至每周25mg。

日常注意事项

在坦罗莫司治疗期间，应避免接种疫苗并避免与接种疫苗的人进行密切接触。活疫苗的实例为：鼻滴流感、麻疹、腮腺炎、风疹、口服脊髓灰质炎、BCG、黄热病、水痘和TY21a伤寒疫苗。

储存方法：2-8℃下避光贮存。有效期为24个月。