普拉替尼（Pralsetinib），是一种用于治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌成人患者的靶向药物。普拉替尼由卢修斯制药（Lucius）生产，其批准文号为08 L 1007/23。本文将详细介绍普拉替尼的适应症、用法用量、贮存方法、不良反应及其注意事项。

普拉替尼的适应症与用法用量

适应症

普拉替尼主要适用于以下两种情况：

• 治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌成人患者。
• 治疗系统性治疗的晚期RET融合阳性甲状腺癌患者，尤其是需要全身治疗且放射性碘难治性（如果放射性碘适用）的患者。

用法用量

普拉替尼的推荐剂量为400mg，每日一次，空腹服用（即在服用普拉替尼前至少2小时和服用后至少1小时不可进食）。患者应持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。对于需要剂量调整的情况，应咨询医学顾问并根据具体情况进行调整。

贮存方法

普拉替尼应储存在20-25°C的室温中，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以免影响药物的结构和药效。药物应放置在干燥、通风良好的地方，避免受潮。同时，普拉替尼应远离阳光直射，选择一个避光的地方存放，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。药物应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

用药注意事项与日常管理

药物相互作用

普拉替尼与强度或中度CYP3A诱导剂联合使用会减少普拉替尼的暴露量，从而可能降低其疗效。应避免普拉替尼与这些诱导剂的联合使用。常见的CYP3A强诱导剂包括利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等。如果不可避免，需增加普拉替尼的剂量。

另一方面，普拉替尼与强度或中度CYP3A抑制剂和/或P-gp抑制剂联合使用会增加普拉替尼的暴露量，从而增加不良反应的风险。常见的CYP3A4强抑制剂包括伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦等，中度抑制剂包括艾瑞匹坦、地尔硫卓、红霉素等。P-gp强效抑制剂包括胺碘酮、环孢霉素、拉帕替尼、奎尼丁等。如果不可避免与这些抑制剂联合使用，需减少普拉替尼的剂量。

特殊人群用药

普拉替尼在孕妇和哺乳期妇女中的使用需特别注意。预付服用普拉替尼可能会对胎儿造成损害，需告知孕妇用药对胎儿的潜在风险。建议哺乳期妇女在使用普拉替尼治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。

对于有生殖能力的患者，建议女性在普拉替尼治疗期间和末次给药后2周内采取有效的非激素避孕措施；男性患者在普拉替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效的避孕措施。儿童患者的安全性和有效性已在12岁及以上RET融合阳性甲状腺癌的儿童患者中得到证实，但需在医生指导下使用。老年患者在使用普拉替尼时，没有明显差异，但也需在医生指导下使用。

不良反应与监测

普拉替尼最常见的不良反应（发生率≥25%）包括肌肉骨骼疼痛、便秘、高血压、腹泻、疲劳、水肿、发热和咳嗽。最常见的3-4级实验室异常（发生率≥2%）包括淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白减少、磷酸盐减少、白细胞减少、钠减少、谷草转氨酶（AST）增加、谷丙转氨酶（ALT）增加、钙减少（校正后）、血小板减少、碱性磷酸酶增加、钾增加、钾减少和胆红素增加。

患者在使用普拉替尼时，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。如出现间质性肺疾病或肺炎的症状，应立即停药并就医。此外，患者应密切观察皮肤反应，如有严重的皮肤反应，如多形性红斑、Stevens-Johnson综合征或中毒性表皮坏死松解，应立即停药并就医。

普拉替尼的推荐剂量为400mg，每日一次，空腹服用。患者应严格按照医嘱使用，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。