




替莫唑胺(Temozolomide,简称 TZM)是一种用于治疗多形性胶质母细胞瘤和间变性星形细胞瘤的化疗药物。正确使用替莫唑胺对治疗效果至关重要。本文将详细介绍替莫唑胺的用法用量和用药指南,帮助患者更好地理解和遵守医嘱。
对于新诊断的多形性胶质母细胞瘤成人患者,替莫唑胺的使用分为两个阶段:同步放化疗期和维持治疗期。
在同步放化疗期,患者需每日口服替莫唑胺 75 mg/m2,共 42 天,同时接受 60 Gy 分 30 次的放疗。如果患者绝对中性粒细胞计数(ANC)≥1.5 × 109/L,血小板计数≥100 × 109/L,且非血液学毒性≤1 级(除外脱发、恶心和呕吐),则可连续使用 42 天,最多 49 天。治疗期间每周应进行全血细胞计数检查。
在同步放化疗期结束后 4 周,患者进入维持治疗期,进行 6 个周期的替莫唑胺辅助治疗。第 1 周期的剂量为 150 mg/m2/日,每日一次,共 5 天,然后停药 23 天。第 2 周期开始时,如果第 1 周期的非血液学毒性≤2 级(除脱发、恶心和呕吐外),ANC≥1.5 × 109/L,血小板计数≥100 × 109/L,则剂量可增至 200 mg/m2/日。如果第 2 周期的剂量没有增加,在以后的周期中也不应增加剂量。除出现毒性外,以后各周期的剂量维持在每日 200 mg/m2。
对于常规治疗后复发或进展的多形性或间变性星形细胞瘤患者,替莫唑胺的用法如下:
对于以前未接受过化疗的患者,口服替莫唑胺的剂量为 200 mg/m2/日,共 5 天,每 28 天为一个周期。治疗期间第 22 天(首剂后 21 天)或该天 48 小时内以及每周必须检查全血细胞计数,直至 ANC≥1.5 × 109/L 和血小板计数≥100 × 109/L。如果任何一个周期内的 ANC<1.0 × 109/L 或血小板计数<50 × 109/L,下个周期的剂量必须降低一个水平。剂量水平包括 100 mg/m2、150 mg/m2 和 200 mg/m2,推荐的最低剂量为 100 mg/m2。
对于以前曾接受过化疗的患者,替莫唑胺的起始剂量为 150 mg/m2/日,共 5 天,每 28 天为一个周期。应根据 ANC 和血小板数量低值调整剂量。
替莫唑胺在不同人群中使用时,需要注意以下几点:
在 3 岁或 3 岁以上的患儿中,每 28 天周期中口服替莫唑胺的剂量为 200 mg/m2/日,共 5 天。以前曾接受过化疗的患儿的起始剂量为 150 mg/m2/日,共 5 天;如果没有出现毒性,下个周期的剂量可增至 200 mg/m2/日。治疗可继续到病变出现进展,最多为 2 年。
根据一项在 19-78 岁患者中进行的群体药代动力学分析结果显示,TMZ 的清除率不受年龄的影响。然而,老年患者(>70 岁)中性粒细胞减少及血小板减少的风险似乎较大,因此需要密切监测。
使用替莫唑胺时,应注意以下药物相互作用和安全性问题:
根据期试验中的一项群体药代动力学分析,同时服用地塞米松、丙氯拉嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼、H2 受体拮抗剂或苯巴比妥等,不影响替莫唑胺的清除。同时服用丙戊酸,替莫唑胺清除率会出现轻度但有统计学意义的降低。
由于替莫唑胺可能对精子细胞有遗传影响,建议有怀孕伴侣或女性伴侣的男性患者在治疗期间及最后一次给药后的 3 个月内使用避孕套。替莫唑胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定,应谨慎使用。
替莫唑胺应空腹(进餐前至少一小时)服用。服用前后可使用止吐药。如果服药后出现呕吐,当天不能服用第 2 剂。不能打开或咀嚼本品,应用一杯水整粒吞服。如果胶囊有破损,应避免皮肤或粘膜与胶囊内粉状内容物接触。
替莫唑胺应储存在干燥、阴凉处,避免阳光直射。请将药物放在儿童无法触及的地方。
正确使用替莫唑胺,遵循医嘱,定期监测血常规和肝肾功能,可以有效提高治疗效果并减少不良反应的发生。
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