替莫唑胺（Temozolomide，商品名：蒂清、TEMODAR、TZM）是一种用于治疗某些类型的脑肿瘤和其他恶性肿瘤的药物。本文将详细介绍替莫唑胺的用途、用法用量、不良反应及用药注意事项。

替莫唑胺的用途及用法用量

用途

替莫唑胺主要用于治疗新诊断的多形性胶质母细胞瘤和常规治疗后复发或进展的多形性或间变性星形细胞瘤。它通过干扰癌细胞的DNA复制，从而阻止癌细胞的生长和分裂。

新诊断的多形性胶质母细胞瘤的成人患者

1. 同步放化疗期：口服替莫唑胺，每日剂量为 75mg/m²，共 42天，同时接受放疗（60Gy 分 30 次）。根据患者耐受情况可暂停用药，但无需降低剂量。

2. 维持治疗期：同步放化疗期结束后 4 周，进行 6 个周期的替莫唑胺辅助治疗。第 1 周期的剂量为 150mg/m²/日，每日一次，共 5 天，然后停药 23 天。第 2 周期开始时，如果患者符合特定条件，剂量可增至 200mg/m²/日。如果第 2 周期的剂量没有增加，在以后的周期中也不应增加剂量。

常规治疗后复发或进展的多形性或间变性星形细胞瘤患者

1. 未经化疗的患者：本品口服剂量是每日 200mg/m²，共 5 天，每 28 天为一个周期。

2. 曾接受过化疗的患者：本品起始剂量是 150mg/m²/日，应根据绝对中性粒细胞计数（ANC）和血小板数量调整剂量。

用药注意事项

特殊人群的用药指导

1. 儿童患者：在 3 岁或 3 岁以上的患儿中，每 28 天周期中本品口服剂量是 200mg/m²/日，共 5 天。以前曾接受过化疗的患儿的本品起始剂量是 150mg/m²/日，共 5 天；如果没有出现毒性，下个周期的剂量可增至 200mg/m²/日。治疗可继续到病变出现进展，最多为 2 年。

2. 老年患者：根据一项在 19-78 岁患者中进行的群体药代动力学分析结果显示，替莫唑胺的清除率不受年龄的影响。然而，老年患者（＞70 岁）中性粒细胞减少及血小板减少的风险较高。

3. 肝功能障碍患者：轻度至中度肝损伤（Child-Pugh A 级和 B 级）患者不建议调整剂量。对于严重肝损伤（Child-Pugh C 级）患者，替莫唑胺的推荐剂量尚未确定，需谨慎使用。

4. 肾功能障碍患者：肌酸酐清除率（CLcr）为 36-130mL/min/m²的患者无需调整剂量。对于严重肾功能损害（CLcr<36mL/min/m²）的患者或正在接受透析的终末期肾病患者，替莫唑胺的推荐剂量尚未确定，需谨慎评估后使用。

用药过程中的监测和调整

1. 实验室参数监测：必须符合以下实验室参数才能用药：ANC ≥ 1.5×10⁹/L 和血小板计数 ≥ 100×10⁹/L。第 22 天（首剂后 21 天）或该天 48 小时内以及每周必须检查全血细胞的计数，直至 ANC ≥ 1.5×10⁹/L 和血小板计数 ≥ 100×10⁹/L。如果任何一个周期内的 ANC < 1.0×10⁹/L 或血小板计数 < 50×10⁹/L，下个周期的剂量必须降低一个水平。

2. 药物相互作用：在一项单独的期研究中，同时服用雷尼替丁未改变替莫唑胺胶囊的吸收程度或对其活性代谢产物单甲基氮烯咪唑甲酰胺（MTC）的暴露。同时服用地塞米松、丙氯拉嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼、H2 受体拮抗剂或苯巴比妥等，不影响替莫唑胺的清除。同时服用丙戊酸，替莫唑胺清除率出现轻度但有统计学意义的降低。尚未研究考察替莫唑胺对其他药品代谢或消除的影响。

日常生活中的注意事项

1. 饮食和生活习惯：建议患者在服药前后至少 1 小时保持空腹状态。服用替莫唑胺前后可以使用止吐药。如果服药后出现呕吐，当天不应再次服用。

2. 防护措施：如果胶囊有破损，应避免皮肤或粘膜与胶囊内粉状内容物接触。不能打开或咀嚼胶囊，应整粒吞服。

3. 生育和避孕：由于替莫唑胺可能对精子细胞有遗传影响，建议有怀孕伴侣或女性伴侣的男性患者在治疗期间及最后一次给药后的 3 个月内使用避孕套。

替莫唑胺的合理使用需要严格遵循医嘱，并定期进行相关检查以监测药物的效果和潜在的不良反应。希望本文能为患者和医护人员提供有用的信息，帮助更好地管理和使用替莫唑胺。