




阿昔替尼(Axitinib),又称为英立达,是一种靶向治疗药物,主要用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。本文将详细介绍阿昔替尼的使用方法和用药指南,帮助患者更好地理解和使用这一重要药物。
阿昔替尼的推荐起始口服剂量为5毫克,每日两次(简称BID,时间间隔约为12小时)。患者应按照医生的指导继续治疗,直到观察到临床获益或出现不能接受的毒性,这些毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。在治疗过程中,患者应定期监测身体各项指标,如肝功能和肺部状况,以便及时调整治疗方案。
对于能够耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗的患者,可以增加剂量。具体调整如下:
如果患者不耐受需要减量,可以从5mg BID减至3mg BID,必要时再减至2mg BID。如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应额外服用一次剂量,而应按常规服用下一次处方剂量。
阿昔替尼应整片吞服,可以在饭前或饭后服用。为了防止药物粘附在口腔或喉咙,建议在服药前先喝一口水润湿咽喉部。患者应严格遵循医生的指导,按时按量服用药物。
阿昔替尼应放在原装容器中,密封保存,避免与空气和其他药物接触,以防污染和损坏。患者应定期检查药物包装的完整性,如发现有任何损坏,应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
孕妇和哺乳期女性在使用阿昔替尼时需特别谨慎。孕妇服用阿昔替尼可能对胎儿造成伤害,应告知有生育能力的女性本品对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在接受阿昔替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效的避孕措施。建议有育龄女性伴侣的男性在接受治疗期间和末次给药后1周内也采取有效避孕措施。
尚未在儿童患者中研究阿昔替尼的安全性和有效性,因此不推荐儿童使用。对于老年人,虽然≥65岁与65岁以下患者的总体安全性和有效性没有显著差异,但仍需密切监测其反应和副作用。
阿昔替尼与某些药物合用可能会产生相互作用,影响药效。特别是与强效CYP3A4/5抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素等)合用时,可能会升高阿昔替尼的血浆浓度,增加不良反应的风险。建议选择无或有最低程度CYP3A4/5抑制可能性的药物合用。如果必须与这些抑制剂合用,应调整阿昔替尼的剂量,并密切监测患者的反应。
阿昔替尼最常见的不良反应(发生率≥20%)包括腹泻、高血压、疲乏、食欲减退、恶心、发声困难、掌跖红肿疼痛(手足)综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘。常见的不良反应(发生率≥10%)还包括甲状腺功能减退、咳嗽、粘膜炎症、关节痛、口腔炎、呼吸困难、腹痛、头痛、四肢疼痛、皮疹、蛋白尿、味觉障碍、皮肤干燥、消化不良、瘙痒、脱发、红斑。
如果患者出现严重且持续性高血压,应考虑停用阿昔替尼,并在患者血压恢复正常后重新开始给予较低剂量的阿昔替尼。对于出现中度至重度蛋白尿的患者,应降低阿昔替尼剂量或暂停使用。如果患者出现肾病综合征,应停用阿昔替尼。在治疗过程中,患者应定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。
在某些紧急情况下,如出现高血压危象或需要进行非急需手术时,应暂停阿昔替尼的治疗。在大手术后至少2周内不能给药,直到伤口完全愈合。如果患者出现RPLS(可逆性后部白质脑病综合征)的症状,如头痛、癫痫发作、昏睡、意识模糊、失明或其他视觉和神经系统紊乱,应立即停用阿昔替尼。
希望本文能帮助患者更好地了解和使用阿昔替尼,确保治疗过程顺利。如果有任何疑问或不适,应及时联系医生或药剂师。
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