阿昔替尼（Axitinib），商品名为Inlyta，是一种用于治疗进展期肾细胞癌（RCC）的靶向药物。本文将详细介绍阿昔替尼的基本信息、适应症、用法用量、不良反应以及用药注意事项。

阿昔替尼（Axitinib），Inlyta的基本信息

药物名称和别称

阿昔替尼的中文名称为阿昔替尼，英文名称为Axitinib，其他别称包括Axitinib。该药物由美国辉瑞公司研发，于2012年1月27日获得美国FDA批准，2015年4月29日在中国获批上市。

生产厂家和价格

阿昔替尼主要由孟加拉碧康药厂生产，规格为5mg*60片，参考价格约为172美元。该药物已在中国上市，并进入中国医保，市面上有多款仿制药。患者可以通过医院、药房或正规的医疗服务机构获得该药，在购买时应注意药品的生产日期，避免购买假药或劣药。

适应症和靶点

阿昔替尼主要用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。其主要作用机制是通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3）来阻断肿瘤的血液供应，从而抑制肿瘤生长。

阿昔替尼（Axitinib），Inlyta的用法用量和注意事项

用法用量

阿昔替尼的推荐起始口服剂量为5mg每日两次（BID，时间间隔约为12小时）。只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。对于能够耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应（根据美国国立癌症研究所不良事件常见术语标准[CTCAE]）、血压正常、未接受降压药物治疗的患者，可以增加剂量。推荐的剂量增加步骤是从5mg BID增加至7mg BID，再根据相同的评估标准进一步增加至10mg BID。如果患者不耐受需要减量，从5mg BID开始减量时，推荐剂量为3mg BID；如果需要再次减量，推荐剂量为2mg BID。如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应额外服用一次剂量，而应按常规服用下一次处方剂量。

不良反应

阿昔替尼最常见的不良反应（≥20%）包括腹泻、高血压、疲乏、食欲减退、恶心、发声困难、掌跖红肿疼痛（手足）综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘。常见的不良反应（≥10%）包括甲状腺功能减退、咳嗽、粘膜炎症、关节痛、口腔炎、呼吸困难、腹痛、头痛、四肢疼痛、皮疹、蛋白尿、味觉障碍、皮肤干燥、消化不良、瘙痒、脱发、红斑。如果出现严重不良反应，应及时就医。

用药注意事项

在使用阿昔替尼时，患者应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。特别是与CYP3A4/5抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素等）合用时，可能会升高阿昔替尼的血浆浓度，应谨慎使用并调整剂量。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。此外，阿昔替尼不推荐用于未经治疗的脑转移患者或近期出现活动性胃肠道出血的患者。如果出血事件需要药物干预，应暂停阿昔替尼给药。在整个治疗过程中需监测心力衰竭的体征或症状，必要时需通过永久停用阿昔替尼来控制。在非急需的手术前至少提前2天暂停阿昔替尼治疗，大手术后至少2周内不能给药，直到伤口完全愈合。出现中度至重度蛋白尿的患者应降低阿昔替尼剂量或暂停使用，如果患者出现肾病综合征，应停用阿昔替尼。