阿昔替尼（Axitinib），商品名为英立达（Inlyta），是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。本文将详细介绍阿昔替尼的用法用量及用药指南，帮助患者更好地了解和使用这一药物。

阿昔替尼的用法用量

推荐起始剂量

阿昔替尼的推荐起始剂量为5mg，每日两次，每次间隔约12小时。患者应按照肿瘤科医生的指导，遵循药品说明书中的推荐剂量和用药指导。如果患者能够耐受至少两周的治疗，并且未出现2级以上的不良反应（根据美国国立癌症研究所不良事件常见术语标准[CTCAE]），血压正常，且未接受降压药物治疗，可以考虑增加剂量。

剂量调整

剂量调整需在医生的指导下进行。若患者能耐受5mg每日两次的剂量，且符合上述条件，可以将剂量增加至7mg每日两次。若患者仍能耐受且无明显不良反应，可进一步增加至10mg每日两次。若患者出现不耐受情况，需要减量。若从5mg每日两次开始减量，推荐剂量为3mg每日两次。如果需要再次减量，推荐剂量为2mg每日两次。

漏服和呕吐处理

如果患者漏服一次剂量，不应另外补服一次剂量，而应按常规时间服用下一次剂量。如果患者在服用阿昔替尼后出现呕吐，也不应额外补服一次剂量，同样按常规时间服用下一次剂量。

用药注意事项

肝功能监测

接受阿昔替尼治疗的患者应定期监测肝功能。在开始使用阿昔替尼之前，应进行肝功能检查。治疗前3个月内，每2周监测一次肝功能检查，包括谷丙转氨酶、谷草转氨酶和总胆红素。之后根据临床需要，每月监测一次。若转氨酶和胆红素升高，应更频繁地进行检测，并根据不良反应的严重程度调整剂量或停药。

高血压管理

阿昔替尼可能导致高血压，患者应定期监测血压。如果出现轻度至中度高血压，可以通过调整降压药物来控制。如果出现严重且持续性高血压，即使使用了抗高血压药物，也应考虑降低阿昔替尼的剂量或停药。若出现高血压危象的证据，应立即停药。

避免药物相互作用

阿昔替尼可能与其他药物发生相互作用，尤其是CYP3A4/5抑制剂。酮康唑是CYP3A4/5的强效抑制剂，健康志愿者中以400mg每日一次的剂量给药7天，可使单次口服5mg阿昔替尼的平均曲线下面积(AUC)升高2倍，Cmax升高1.5倍。因此，患者在使用阿昔替尼期间应避免与CYP3A4/5抑制剂同时使用，或在医生指导下调整剂量。

特殊人群用药

孕妇服药时，可能对胎儿造成伤害，应告知有生育力的女性本品对胎儿的潜在风险。有生育力的女性在接受阿昔替尼治疗期间和末次给药后1周内应采取有效的避孕措施。建议有生育力女性伴侣的男性在接受治疗期间和末次给药后1周内也采取有效避孕措施。阿昔替尼可能损害有生育力女性和男性的生育力。目前尚未在儿童患者中研究阿昔替尼的安全性和有效性，因此不推荐用于儿童。虽然老年人群与年轻人群在安全性方面没有显著差异，但仍需密切关注老年患者的用药情况。

存储和保管

阿昔替尼应放在原装容器中，密封保存，避免污染和损坏。药物应储存在30°C以下的室温中，避免暴露在极端高温或低温环境中，以防药物结构和药效发生变化。此外，应定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。

阿昔替尼的用法用量和用药指南对于确保治疗效果和患者安全至关重要。患者在使用过程中应严格按照医嘱执行，定期监测相关指标，并及时与医生沟通任何不适或疑问。