恩杂鲁胺（Enzalutamide），商品名为Xtandi，是一种用于治疗前列腺癌的药物。它主要适用于高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）成年患者，以及雄激素剥夺治疗（ADT）失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）成年患者的治疗。本文将详细介绍恩杂鲁胺的适应症和用法用量，并提供一些用药注意事项。

适应症和用法用量

适应症

恩杂鲁胺适用于以下两种情况：

• 高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）成年患者。
• 雄激素剥夺治疗（ADT）失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）成年患者。

恩杂鲁胺通过阻断雄激素受体的功能，减缓肿瘤的生长和扩散，从而延长患者的生存期。

用法用量

恩杂鲁胺的推荐剂量为160mg，每日一次，可以随餐或不随餐口服。具体用法如下：

• 整颗吞服胶囊或片剂，不要咀嚼、溶解或打开胶囊。不要切割、压碎或咀嚼药片。
• 接受恩杂鲁胺治疗的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）或转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。
• 具有高转移风险的生化复发（高风险BCR）的非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）患者可以用恩杂鲁胺联合或不联合促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗。

对于接受恩杂鲁胺联合或不联合促性腺激素释放激素（GnRH）类似物的患者，如果治疗36周后检测不到PSA（<0.2ng/mL），则可以暂停治疗。对于既往接受过根治性前列腺切除术的患者，当PSA增加至≥2.0ng/mL或对于既往接受过初次放射治疗的患者PSA增加至≥5.0ng/mL时，重新开始治疗。

剂量调整

如果患者出现≥3级或无法耐受的不良反应，则暂停恩杂鲁胺一周或直至症状改善至≤2级，然后在必要时以相同或减少的剂量（120mg或80mg）恢复用药。

如果患者错过了服药时间，应尽快补服处方剂量。如果错过服药一整天，应于次日按平常日剂量继续服药。

用药注意事项

药物相互作用

恩杂鲁胺是强效CYP3A4诱导剂和中度CYP2C9和CYP2C19诱导剂。因此，应避免与以下药物共同使用：

• 强效CYP2C8抑制剂，如吉非贝齐。如果无法避免共同给药，应减少恩杂鲁胺剂量。
• 强效CYP3A4诱导剂，如利福平。如果无法避免共同给药，应增加恩杂鲁胺剂量。

避免恩杂鲁胺与某些CYP3A4、CYP2C9或CYP2C19底物共同给药，因为这可能降低这些底物的浓度，从而导致治疗失败。如果无法避免共同给药，请根据其处方信息增加这些底物的剂量。

特殊人群用药

恩杂鲁胺在特定人群中的使用需特别注意：

• 孕妇：使用恩杂鲁胺可能会导致胎儿伤害和流产，不建议孕妇使用。
• 哺乳期女性：目前尚无关于人乳中是否存在恩杂鲁胺、该药物对母乳喂养婴儿的影响或该药物对产奶量的影响的信息，建议在医生指导下使用。
• 有生殖潜力的男性和女性：建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在使用恩杂鲁胺治疗期间和最后一次给药后3个月使用有效避孕。
• 儿童患者：恩杂鲁胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者：老年患者和年轻患者之间的反应差异尚未明确，但不能排除一些老年患者的敏感性更高，建议老年患者在医生指导下使用。
• 肾功能不全患者：轻度至中度肾功能不全的患者不建议调整剂量。尚未在严重肾受损或终末期肾病患者中研究。
• 肝损伤患者：对于轻度、中度或重度肝功能不全的患者，不建议调整剂量。

患者在使用恩杂鲁胺时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

常见不良反应及处理

患者使用恩杂鲁胺时，可能会出现以下常见不良反应：

• 肌肉骨骼疼痛
• 疲劳
• 潮热
• 便秘
• 食欲下降
• 腹泻
• 高血压
• 出血
• 跌倒
• 骨折
• 头痛

如果出现严重不良反应，如癫痫发作、可逆性后部脑病综合征（PRES）、过敏反应、缺血性心脏病等，应立即停药并就医。对于3-4级缺血性心脏病，应停止使用恩杂鲁胺。

定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

通过合理使用恩杂鲁胺并遵循上述注意事项，可以最大限度地发挥药物的治疗效果，减少不良反应的发生，提高患者的生活质量。