塞尔帕替尼（Selpercatinib），也称为Retevmo或赛普替尼，是一种强效、口服、高度选择性的转染期间重排（RET）激酶抑制剂，用于治疗转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺癌以及其他实体瘤。这种药物通过靶向RET基因突变或融合，阻止肿瘤细胞的异常生长和扩散，从而提供精准治疗。

塞尔帕替尼的详细说明书

药物基本信息

塞尔帕替尼由礼来公司（Eli Lilly and Company）研发，获批用于治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌、甲状腺癌以及其他实体瘤。该药物通过抑制RET激酶的活性，阻断肿瘤细胞的生长和扩散，具有较高的选择性和效力。

适应症

塞尔帕替尼主要用于以下适应症：

• RET融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）
• RET基因突变的甲状腺髓样癌（MTC）
• 其他RET融合阳性的实体瘤

医生会根据肿瘤标本中是否存在RET基因融合或突变，来选择患者是否适合使用塞尔帕替尼进行治疗。

用法用量

塞尔帕替尼的推荐剂量基于患者的体重：

• 体重小于50公斤：120毫克，每天两次（大约每12小时一次）
• 体重50公斤或以上：160毫克，每天两次（大约每12小时一次）

患者应整颗吞服胶囊，不要压碎或咀嚼。除非与质子泵抑制剂（PPI）同时服用，否则塞尔帕替尼可以与食物同时服用或不与食物同时服用。如果漏服一剂，且距离下一次预定剂量超过6小时，应尽快补服；否则，跳过漏服剂量，按正常时间服用下一剂。如果服药后出现呕吐，不要重复服用，等待下一个服药时间继续服用下一剂。

用药注意事项

药物相互作用

塞尔帕替尼可能与其他药物发生相互作用，特别是质子泵抑制剂（PPI）、组胺-2（H2）受体拮抗剂和局部作用抗酸剂。这些药物可能降低塞尔帕替尼的抗肿瘤活性。因此，应避免同时使用这些药物。如果无法避免同时使用，应在给药前2小时或给药后10小时服用塞尔帕替尼，对于局部作用抗酸剂，应在用药前2小时或用药后2小时服用塞尔帕替尼。

不良反应及管理

塞尔帕替尼的常见不良反应包括水肿、腹泻、乏力、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛。常见的3级或4级实验室异常包括淋巴细胞减少、谷丙转氨酶（ALT）增加、天冬氨酸转氨酶（AST）增加、钠减少和钙减少。

在使用塞尔帕替尼期间，应注意以下几点：

• 肝毒性：在开始治疗前监测ALT和AST，前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次。根据严重程度，可能需要停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。
• 间质性肺病/肺炎：监测ILD/肺炎的症状。如果患者出现急性或恶化的呼吸道症状，应暂停使用塞尔帕替尼，并及时调查是否存在ILD。根据确诊ILD的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。
• 高血压：高血压失控的患者不应使用塞尔帕替尼。在用药前优化血压，1周后监测血压，此后至少每月监测一次。根据严重程度，可能需要停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。
• QT间期延长：监测有明显QTc延长风险的患者。在基线和周期性治疗期间评估QT间期、电解质和TSH。当塞尔帕替尼与强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物同时使用时，应更频繁地监测QT间期。根据严重程度，可能需要暂停用药并减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。
• 出血事件：对严重或危及生命的出血患者，应永久停用塞尔帕替尼。

特殊人群用药

塞尔帕替尼在不同特殊人群中的使用注意事项如下：

• 孕妇及哺乳期妇女：塞尔帕替尼对胎儿有潜在风险，建议有生殖潜力的女性在使用塞尔帕替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。告知孕妇对胎儿的潜在风险，并建议在治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 儿科患者：12岁以下患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。
• 老年人：未观察到其他临床事项，但在医生指导下使用。
• 肾损害患者：轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量。
• 肝损害患者：重度肝功能损害患者应减少剂量，轻至中度肝损害患者不建议调整剂量。

日常注意事项

储存方法

塞尔帕替尼应存放在室温下，最佳储存温度为20°C-25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放塞尔帕替尼，防止药物受潮。湿度的变化也可能对塞尔帕替尼的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

包装完整性

塞尔帕替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

生活方式调整

在使用塞尔帕替尼期间，患者应保持健康的生活方式，以支持治疗效果和减少不良反应：

• 饮食：保持均衡饮食，多吃蔬菜、水果和全谷物，减少油腻和高糖食物的摄入。
• 运动：适度运动，如散步、瑜伽等，有助于提高身体素质和心理状态。
• 心理支持：寻求家人和朋友的支持，必要时可咨询心理医生。
• 定期监测：按时进行肝功能、肺部状况等监测，及时发现和处理不良反应。

通过合理使用塞尔帕替尼并遵循上述注意事项，患者可以更好地管理和应对治疗过程中的各种情况，提高治疗效果和生活质量。