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司美替尼(selumetinib)的用药说明
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文章来源:文章编辑
发布日期:2025-05-12

司美替尼(Selumetinib)是一种小分子MEK抑制剂,主要用于治疗低分级浆液性卵巢或腹膜癌。该药物通过抑制肿瘤细胞中的MEK信号通路,从而减缓肿瘤的生长速度。司美替尼的常见剂型为胶囊剂,主要成分是司美替尼硫酸盐。以下是司美替尼的详细用药说明。

司美替尼的用药说明

适应症与剂量

司美替尼主要用于治疗低分级浆液性卵巢或腹膜癌。此外,它还被用于治疗某些类型的儿童丛状神经纤维瘤。司美替尼的推荐剂量为每次25毫克/平方米体表面积,每日口服两次(约每12小时一次)。根据体表面积计算给药剂量,并四舍五入至最接近的5毫克或10毫克剂量(单次最高剂量为50毫克)。可合并使用不同规格的胶囊以达到所需剂量。

在使用司美替尼时,患者应严格遵循医生的指导,定期进行血液检测和影像学检查,以监测药物的疗效和不良反应。治疗应持续进行,直到观察到临床获益或出现不可耐受的毒性反应。

用药方法与注意事项

司美替尼应在饭前或饭后至少1小时服用,以确保最佳吸收。如果漏服一次给药,只有在距离下一次给药时间大于6小时的情况下才可补服。如在给药后发生呕吐,不应额外补服,应按计划接受下一次给药。

在使用司美替尼期间,患者应避免与强或中等强度的CYP3A4抑制剂或诱导剂同时使用,因为这可能会影响药物的血药浓度,增加不良反应的风险或降低疗效。常见的CYP3A4抑制剂包括酮康唑、伊曲康唑等,常见的CYP3A4诱导剂包括利福平、苯妥英钠等。

不良反应与处理

司美替尼最常见的不良反应包括呕吐、皮疹、腹痛、腹泻、恶心、皮肤干燥、疲劳、肌肉骨骼疼痛、发热、痤疮样皮疹、口炎、头痛、甲沟炎和瘙痒。如果出现严重的不良反应,如心肌症、视毒性、胃肠毒性和皮肤毒性,应及时就医。

心肌症是指左心室射血分数(LVEF)低于基线≥10%。治疗前、治疗第一年每三个月、治疗之后每六个月以及根据患者临床指征,应通过超声心动图评估射血分数。视毒性包括视网膜静脉阻塞(RVO)和视网膜色素上皮脱离(RPED),这些症状可能导致永久停药。胃肠毒性反应包括穿孔、结肠炎、肠梗阻等,应立即采取抗腹泻药物治疗。

用药注意事项与日常管理

贮存条件

司美替尼应放在原装容器中,密封保存。选择干燥、通风良好的地方存放药物,避免药物受潮。湿度的变化可能对药物的稳定性产生负面影响。司美替尼应远离阳光直射,避免光照对药物的稳定性产生不利影响。

定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。司美替尼的有效期为24个月,超过有效期的药物不应使用。

特殊人群用药

孕妇服用司美替尼可能会对胎儿造成伤害。因此,孕妇和有生育潜力的女性在使用司美替尼治疗期间及最后一次服药后1周内应使用有效的避孕措施。建议有生育潜力的女性在使用司美替尼前进行妊娠测试。

哺乳期妇女在使用司美替尼治疗期间及最后一次剂量后1周内应避免母乳喂养,因为药物可能通过母乳传递给婴儿,导致不良反应。有生育潜力的女性伴侣的男性患者在司美替尼治疗期间及最后一次给药后1周内也应使用有效的避孕措施。

药物相互作用

司美替尼与强或中等强度的CYP3A4抑制剂或诱导剂同时使用时,可能会影响药物的血药浓度。强或中等强度的CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑)会增加司美替尼的血药浓度,增加不良反应的风险。强或中等强度的CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英钠)会降低司美替尼的血药浓度,减弱疗效。

司美替尼本身含有维生素E,当与增加维生素E水平的药物或营养补充剂同时使用时,可能导致维生素E摄入过量,增加出血的风险。因此,患者在使用司美替尼期间应密切关注维生素E的摄入量,并在必要时调整或避免使用其他含维生素E的药物或补充剂。

在使用司美替尼期间,患者应定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。如有任何不适或疑问,应及时咨询医生。

免责声明 : 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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