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恩曲替尼(Entrectinib)的功效和作用与注意事项
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发布日期:2025-05-05

恩曲替尼(Entrectinib)是一种针对特定类型肿瘤的靶向治疗药物,主要用于治疗携带NTRK基因融合的成人和青少年实体瘤,以及ROS1阳性的非小细胞肺癌。恩曲替尼通过抑制肿瘤细胞中的特定蛋白质,阻止肿瘤的生长和扩散。本文将详细介绍恩曲替尼的功效和作用,并提供一些重要的用药注意事项。

恩曲替尼的功效和作用

1. 调节中枢神经系统

恩曲替尼的主要功效之一是调节中枢神经系统,增加其活性。对于患有肿瘤和癌症的患者,恩曲替尼可以起到阻断肿瘤生长的作用。这种药物能够特异性地结合并抑制NTRK和ROS1蛋白激酶的活性,从而阻止癌细胞的增殖和扩散。

2. 针对特定基因突变的肿瘤

恩曲替尼适用于携带NTRK基因融合的成人和青少年实体瘤患者,以及ROS1阳性的非小细胞肺癌患者。这些基因突变会导致细胞信号通路异常,促进肿瘤的发展。恩曲替尼通过抑制这些突变蛋白的功能,有效控制肿瘤的生长。

恩曲替尼在临床上表现出显著的疗效,特别是在某些类型的实体瘤和肺癌中。其独特的机制使得它成为一种非常有价值的靶向治疗药物,为患者提供了新的治疗选择。

用药注意事项

1. 妊娠和哺乳期妇女

孕妇使用恩曲替尼可能会对胎儿造成伤害,因此孕妇应避免使用此药物。目前尚无足够的数据支持孕妇使用恩曲替尼的安全性。对于哺乳期妇女,恩曲替尼或其代谢物可能进入母乳,对婴儿造成不良反应。因此,建议哺乳期妇女在接受恩曲替尼治疗期间及停药后7天内暂停母乳喂养。

2. 特殊人群用药

恩曲替尼的安全性和有效性已在年龄超过1个月的儿童患者中得到验证。然而,对于ROS1阳性的非小细胞肺癌的儿童患者,其安全性和有效性尚未确定。老年患者在使用恩曲替尼时需要谨慎,因为临床研究中未纳入足够数量的老年患者,无法确定他们的反应是否与年轻患者存在差异。

3. 药物相互作用

恩曲替尼与中度和强CYP3A抑制剂合用会增加其血药浓度,可能导致不良反应的频率和严重程度增加。因此,应尽量避免恩曲替尼与这些药物同时使用。如果无法避免,应减少恩曲替尼的剂量。同时,恩曲替尼可导致QTc间期延长,应避免与已知可能延长QT/QTc间期的药物合用。

患者在使用恩曲替尼时,应严格遵循医生的指导,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况,及时发现并处理可能出现的严重不良反应。

4. 不良反应管理

恩曲替尼常见的不良反应包括疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。如果出现这些症状,应及时告知医生,以便采取相应的管理措施。

对于轻度和中度肾功能损害的患者,无需调整恩曲替尼的剂量。然而,严重肾功能损害患者的用药安全性和有效性尚未确定,应谨慎使用。中度至重度肝功能损害患者在使用恩曲替尼时,应权衡其风险和效益,并更频繁地监测不良反应。

5. 药物储存

恩曲替尼胶囊的适宜储存条件为室温20°C至25°C,应保留在原包装内并确保瓶盖紧闭,以防受潮。恩曲替尼口服微丸同样需存放于20°C至25°C的室温环境中,并保持其原包装以有效防潮。请将恩曲替尼及所有药品放置于儿童无法触及的安全位置。

恩曲替尼的有效期为24个月,患者在使用前应检查药品的有效期,避免使用过期药物。

6. 经济负担

恩曲替尼的价格因地区和规格不同而有所差异。例如,100mg×30粒装的价格约为407美元,200mg×90粒的价格约为2072美元。港版200mg×90粒的售价为9564美元。虽然恩曲替尼已经进入中国医保,但患者仍需考虑其经济负担。

总的来说,恩曲替尼是一种有效的靶向治疗药物,适用于特定类型的肿瘤患者。在使用过程中,患者应严格遵守医生的指导,注意药物的储存和使用方法,及时处理可能出现的不良反应,以确保治疗效果和安全性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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