




恩曲替尼是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,由罗氏公司研发。这款药物自2019年在美国FDA批准上市以来,已经在全球多个国家和地区获得了批准,包括中国。恩曲替尼主要用于治疗携带NTRK融合基因的局部晚期或转移性实体瘤,以及ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。本文将详细介绍恩曲替尼的功效和作用,以及使用过程中需要注意的事项。
恩曲替尼通过抑制特定的酪氨酸激酶活性,阻断癌细胞的生长和扩散。它主要针对NTRK(神经营养酪氨酸受体激酶)和ROS1(c-ros原癌基因1)这两个靶点,从而发挥其抗癌效果。以下是恩曲替尼的具体功效和作用:
恩曲替尼适用于经充分验证的检测方法诊断为携带NTRK融合基因且不包括已知获得性耐药突变的患者。这些患者通常患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的情况。恩曲替尼通过抑制NTRK融合蛋白的活性,减缓肿瘤的生长和扩散,提高患者的生存率和生活质量。
恩曲替尼还被批准用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。ROS1阳性NSCLC患者在临床上较为罕见,但恩曲替尼的出现为此类患者提供了新的治疗选择。恩曲替尼通过抑制ROS1激酶的活性,阻止癌细胞的增殖和迁移,从而控制病情的发展。
口服恩曲替尼后,药物在4-6小时内达到最大血药浓度。患者的个体差异会影响药物的吸收和代谢,因此在使用过程中需要定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。
总的来说,恩曲替尼在治疗特定类型的癌症方面表现出了显著的疗效,为患者带来了新的希望。
为了确保恩曲替尼的安全和有效使用,患者在使用过程中需要严格遵守医生的指导,并注意以下事项:
恩曲替尼的推荐剂量为600mg,每日一次,可与食物同服或不同服。如果错过了一剂恩曲替尼,请补足该剂量,除非距离下一剂不足12小时。如果服用一剂恩曲替尼后立即出现呕吐,请重复该剂量。
最常见的不良反应(≥20%)包括疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。如果出现严重的不良反应,应及时联系医生进行处理。
孕妇服用恩曲替尼可能会对胎儿造成伤害,因此孕妇应特别注意恩曲替尼可能对胎儿造成的潜在风险。哺乳期妇女在接受恩曲替尼治疗期间及停药后7天内应暂停母乳喂养。对于有生殖潜力的人群,建议在接受恩曲替尼治疗期间及停药后采取有效的避孕措施。
恩曲替尼与中度和强CYP3A抑制剂合用会增加恩曲替尼的血药浓度,可能会增加不良反应的频率或严重程度。因此,应避免强或中度CYP3A抑制剂与恩曲替尼同时使用。如果无法避免合并用药,应减少恩曲替尼的剂量。
恩曲替尼的使用需要患者和医生的共同努力,遵循医嘱,注意用药安全,以充分发挥其治疗效果。
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