考比替尼（Cobimetinib）是一种靶向治疗药物，主要适用于治疗携带 BRAF V600E 或 V600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤。考比替尼通过抑制 MEK1 和 MEK2 蛋白激酶的活性，阻止细胞增殖和生存信号的传导，从而有效抑制肿瘤的生长和扩散。本文将详细介绍考比替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及其注意事项。

适应症与功效

主要适应症

考比替尼主要用于以下两种情况：

• BRAF V600E 或 V600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤：考比替尼与维莫非尼联合使用，能够显著提高患者的生存率和生活质量。
• 组织细胞肿瘤：考比替尼也可作为单药用于治疗组织细胞肿瘤。

功效与作用

考比替尼的主要功效在于其对 MEK1 和 MEK2 蛋白激酶的抑制作用。这些蛋白激酶是细胞增殖和生存信号传导的关键分子。通过抑制这些激酶，考比替尼能够阻断 BRAF 突变导致的异常信号传导，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。多项研究表明，考比替尼在治疗 BRAF 突变阳性的黑色素瘤中表现出显著的疗效，能够延长患者的无进展生存期和总生存期。

用法用量与注意事项

用法用量

考比替尼的推荐剂量方案如下：

• 剂量：60mg（3片 20mg），每天口服一次。
• 周期：每 28 天为一个周期，在每个周期的前 21 天服用。
• 饮食：考比替尼可与食物同服或不同服。
• 漏服或呕吐：如果漏服一剂考比替尼或服用该药后出现呕吐，应在预期时间继续下一次服药。

副作用

考比替尼的常见副作用包括：

• 皮肤恶性肿瘤：治疗期间可能会出现新的皮肤恶性肿瘤，建议在开始治疗前进行皮肤病学评估，并在治疗期间每两个月进行一次评估。
• 出血：可能导致出血，包括关键部位或器官的症状性出血。3 级出血事件时应停用考比替尼，4 级出血事件或 3 级出血事件未见好转者应永久停药。
• 心肌病：可能导致心肌病，建议在开始治疗前、开始治疗后 1 个月以及此后每 3 个月评估射血分数。
• 严重皮肤反应：可能引起严重的皮疹和其他皮肤反应，需暂停用药、减少剂量或停药。

注意事项

使用考比替尼时需要注意以下几点：

• 特殊人群用药：孕妇和哺乳期女性应避免使用考比替尼，建议具有生育能力的女性在治疗期间及最后一次服药后的 2 周内采取有效避孕措施。儿童患者的安全性和有效性尚未确定。
• 药物相互作用：避免与强效或中效 CYP3A 抑制剂联合使用，必要时需调整剂量。同时避免与强效或中效 CYP3A 诱导剂联合使用，以免影响药效。
• 监测指标：定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。建议在开始治疗前和治疗期间每月监测肝脏实验室检查，必要时增加监测频率。

考比替尼是一种有效的靶向治疗药物，但使用时需严格按照医嘱进行，注意药物的副作用和注意事项，以确保患者的安全和疗效。