考比替尼（Cobimetinib），又称卡比替尼，是一种靶向治疗药物，属于MEK抑制剂类。这类药物通过抑制MEK信号通路来治疗特定类型的癌症，尤其是BRAF V600E/K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。考比替尼由瑞士罗氏公司生产，目前尚未在中国上市，也未进入中国医保体系。市面上暂无仿制药，患者需通过正规医疗服务机构购买。

考比替尼的基本信息

药理作用

考比替尼主要通过抑制MEK1和MEK2酶的活性，阻止RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的激活，从而抑制癌细胞的增殖和生存。这种机制使其在治疗BRAF V600E/K突变阳性的黑色素瘤中表现出显著的疗效。临床研究显示，考比替尼与维莫非尼联合使用时，可以显著延长患者的无进展生存期。

适应症

考比替尼的主要适应症包括：
1. **与维莫非尼联合治疗**：适用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。
2. **单药治疗**：适用于组织细胞肿瘤。

药代动力学

考比替尼的药代动力学特性在3.5至100mg的剂量范围内呈现线性。口服60mg，每日一次，9天后达到稳态，平均蓄积比为2.4倍。因此，患者在使用考比替尼时，应严格按照医生的指导进行，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项

特殊人群用药

考比替尼在不同人群中使用时需要注意：
1. **孕妇和哺乳期女性**：孕妇服用考比替尼可能对胎儿造成伤害，建议具有生育能力的女性在使用考比替尼治疗期间以及最后一次服用后的2周内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用考比替尼治疗期间和最后一次给药后2周内不要进行母乳喂养。
2. **有生殖潜力的男性和女性**：建议有生殖潜力的女性和男性患者在服用考比替尼和服用后2周内采取有效避孕措施。
3. **儿童患者**：考比替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
4. **肝功能损伤患者**：轻度、中度或重度肝损伤患者不需要调整剂量。
5. **肾功能损伤患者**：轻中度肾功能损伤患者不需要调整剂量。

药物相互作用

考比替尼与某些药物合用时可能会产生相互作用，需谨慎使用：
1. **CYP3A抑制剂**：考比替尼与伊曲康唑（一种强CYP3A4抑制剂）联合应用会使考比替尼的全身暴露量增加6.7倍。应避免与强效或中效CYP3A抑制剂联合应用。如不可避免地短期（14天或更短）联合应用中效CYP3A抑制剂（如红霉素、环丙沙星），则应将考比替尼剂量减至20mg。停用中效CYP3A抑制剂后，恢复考比替尼之前的剂量。
2. **CYP3A诱导剂**：考比替尼与强效CYP3A诱导剂联合应用可能会使考比替尼的全身暴露量减少80%以上，降低其疗效。应避免与强效或中效CYP3A诱导剂（如卡马西平、依非韦伦、苯妥英、利福平和圣约翰草）联合应用。

不良反应与管理

考比替尼使用过程中可能会出现一些不良反应，需及时管理：
1. **新发的原发性恶性肿瘤**：考比替尼可能导致新的皮肤和非皮肤原发性恶性肿瘤。在治疗前进行皮肤病学评估，并在治疗期间每两个月进行一次评估。如有可疑皮损，应通过切除和皮肤病理评估处理。
2. **出血**：使用考比替尼可导致出血，包括关键部位或器官的症状性出血。出现3级出血事件时，应停用考比替尼。如4周内改善至0级或1级，可恢复使用，但剂量应减少。如4级出血事件或3级出血事件未见好转，应停用考比替尼。
3. **心肌病**：使用考比替尼可能导致心肌病。在开始治疗前、治疗后1个月以及此后每3个月评估射血分数，直至停用考比替尼。如有左心室功能障碍事件，应通过暂停用药、减少剂量或停止治疗进行处理。
4. **严重皮肤反应**：考比替尼可引起严重的皮疹和其他皮肤反应。如有严重皮肤反应，应暂停用药、减少剂量或停用考比替尼。

考比替尼的价格约为1228美元一盒，规格为20mg*63片。患者应通过正规的医疗服务机构购买，注意甄别药品真伪，避免购买到假药或劣药。储存时应保持室温低于30℃，有效期为24个月。