恶拉戈利钠（Elagolix），又名艾拉戈克钠，是一种新型口服促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂，主要用于治疗子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。该药物通过抑制垂体分泌促性腺激素，从而降低体内雌激素水平，达到缓解疼痛的目的。本文将详细介绍恶拉戈利钠的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。

适应症、功效与作用

适应症

恶拉戈利钠主要适用于子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。子宫内膜异位症是一种常见的妇科疾病，其特点是子宫内膜组织在子宫以外的部位生长，引起周期性疼痛、月经异常等症状。恶拉戈利钠通过降低体内雌激素水平，减轻炎症反应，从而有效缓解患者的疼痛症状。

功效与作用

恶拉戈利钠是一种选择性的促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂，通过与垂体上的 GnRH 受体结合，阻断内源性 GnRH 的作用，减少促性腺激素（LH 和 FSH）的分泌。这会导致卵巢雌激素的生成减少，从而减少子宫内膜异位症组织的增生和炎症，达到缓解疼痛的效果。此外，恶拉戈利钠还能减少月经出血量和强度，改善患者的生活质量。

用法用量

恶拉戈利钠的推荐剂量为 150mg，每天 1 次，或 200mg，每天 2 次。具体的剂量应根据患者的具体情况和医生的建议进行调整。对于轻度至中度肝功能损害的患者，不需要调整剂量；但对于中度肝功能损害的患者，推荐剂量为 150mg，每天 1 次，治疗时限为 6 个月；重度肝功能损害的患者禁用恶拉戈利钠。

患者应在每天大约同一时间服用恶拉戈利钠，餐前餐后均可。如果漏服药物，应立即在当天补服，然后恢复正常服药时间。长期使用恶拉戈利钠时，应注意监测骨密度，以减少骨质流失的风险。

用药注意事项

骨质流失

恶拉戈利钠会引起骨矿物质密度（BMD）的剂量依赖性降低。随着使用时间的延长，骨密度损失会更大，并且在停止治疗后可能无法完全逆转。这种骨密度降低对长期骨骼健康和未来骨折风险的影响尚不清楚。因此，恶拉戈利钠不建议用于已知骨质疏松症的女性。医生可能会建议患者补充钙和维生素 D，以减少骨质流失的程度。

月经出血模式变化和识别妊娠能力的降低

服用恶拉戈利钠的妇女可能会经历月经出血量、强度或持续时间的减少，这可能会降低及时识别怀孕发生的能力。如果怀疑怀孕，应及时进行妊娠测试，如果确认怀孕，应立即停用恶拉戈利钠。此外，患者在治疗期间和停用恶拉戈利钠后 28 天内应使用有效的非激素避孕药。

自杀意念、自杀行为和情绪障碍恶化

在子宫内膜异位症临床试验中，使用恶拉戈利钠治疗的受试者出现了自杀意念和行为，包括一例自杀案例。与安慰剂相比，恶拉戈利钠受试者的抑郁和情绪变化发生率更高，尤其是有自杀或抑郁史的患者。因此，医生应及时评估有抑郁症状的患者，以确定继续治疗的风险是否大于获益。如有新的或恶化的抑郁、焦虑或其他情绪变化，患者应酌情转诊给精神卫生专业人员，并立即就医。

肝脏转氨酶升高

在临床试验中，恶拉戈利钠的血清丙氨酸转氨酶（ALT）的剂量依赖性升高至少是参考范围上限的 3 倍。医生应指导患者在出现可能反映肝损伤的症状或体征（如黄疸）时立即就医。及时评估肝脏检查升高的患者，以确定继续治疗的益处是否大于风险。

药物相互作用

恶拉戈利钠是 CYP3A、P-gp 和 OATP1B1 的底物。与强效 CYP3A 抑制剂联合使用时，不建议恶拉戈利钠 200mg 每日 2 次，同时使用的期限限制在 6 个月内。与强效 CYP3A 诱导剂联合使用时，可能会降低恶拉戈利钠的血浆浓度，导致治疗效果降低。不建议恶拉戈利钠 200mg 每日 2 次与利福平联合使用，同时使用的期限也限制在 6 个月内。

特殊人群用药

孕妇禁用恶拉戈利钠，如果在治疗期间发生妊娠，应立即停止使用。哺乳期妇女需在医生指导下使用。儿童患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。老年人患者未观察到其他临床事项，但应在医生指导下使用。

价格信息

恶拉戈利钠尚未在中国上市，未进入中国医保，市面上目前没有仿制药。患者可通过正规的医疗服务机构进行购买。港版原研药的规格为 150mg*28 片和 200mg*56 片，价格均为约 2137 美元一盒。