来那替尼（Niratinib）是一种针对人类表皮生长因子受体2（HER2）阳性乳腺癌的靶向治疗药物。该药物最早于2017年7月17日在美国获得批准上市，并于2021年1月在中国上市。来那替尼的主要成分是Niratinib，以红色椭圆形薄膜衣片的形式存在，规格为40mg/片。本文将详细介绍来那替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用以及注意事项。

来那替尼的适应症、功效与作用

适应症

来那替尼主要用于治疗HER2阳性的早期乳腺癌成年患者。这些患者在接受含曲妥珠单抗的辅助治疗之后，继续使用来那替尼进行强化辅助治疗，以降低复发风险。HER2阳性乳腺癌是一种特定类型的乳腺癌，其特点是肿瘤细胞过度表达HER2蛋白，这使得肿瘤更容易扩散和复发。

功效与作用

来那替尼通过抑制HER2受体的信号传导，阻止癌细胞的生长和分裂。该药物的作用机制包括直接抑制HER2受体的酪氨酸激酶活性，以及阻断其他相关信号通路，从而达到抑制肿瘤生长的目的。多项临床研究表明，来那替尼能够显著延长患者的无病生存期（DFS），降低乳腺癌复发的风险。

用法用量

来那替尼的推荐剂量为240mg（6片），每天一次，随餐服用，连续用药一年。患者应在每天大致相同的时间服用药物，并应整片吞服，不得咀嚼、压碎或劈开药片。如果患者漏服一剂，不应补服漏服的剂量，而应在次日按正常剂量继续服用。

老年人群中使用来那替尼时需特别注意。在ExteNET研究中，≥65岁组和<65岁组中因不良反应导致治疗终止的比例分别为44.8%和25.2%。严重不良反应的发生率分别为9.9%和7.0%，其中≥65岁组中最常报告的严重不良反应包括呕吐、腹泻、肾衰和脱水。

用药注意事项

哺乳期妇女

目前没有关于人乳中检出来那替尼或其代谢产物的数据，也没有关于母乳喂养对婴儿影响的数据。由于来那替尼可能引起母乳喂养婴儿的严重不良反应，建议哺乳期妇女在使用来那替尼期间及最后一次用药后至少1个月内避免母乳喂养。

药物相互作用

来那替尼可以抑制P-糖蛋白（P-gp）的转运，影响其他P-gp底物的吸收。例如，来那替尼与地高辛（一种P-gp底物）同时使用时，会导致地高辛浓度增加，增加心脏毒性的风险。因此，患者在使用来那替尼期间应避免同时使用地高辛和其他P-gp底物，如达比加群和非索非那定。如有必要同时使用，应密切监测药物浓度，并根据需要调整剂量。

不良反应及其处理

来那替尼的常见不良反应包括腹泻、恶心、腹痛、疲乏、呕吐、皮疹、口腔炎、食欲下降、肌肉痉挛、消化不良、AST或ALT升高、指甲病变、皮肤干燥、腹胀、体重减轻和尿路感染。其中，最常见的3级或4级不良反应为腹泻、呕吐、恶心和腹痛。严重不良反应包括腹泻（1.6%）、呕吐（0.9%）、脱水（0.6%）、蜂窝织炎（0.4%）、肾衰（0.4%）、丹毒（0.4%）、丙氨酸氨基转移酶升高（0.3%）、天门冬氨酸氨基转移酶升高（0.3%）、恶心（0.3%）、疲乏（0.2%）和腹痛（0.2%）。

对于未能从治疗相关毒性中恢复至0-1级、有导致治疗延迟超过3周的毒性或不能耐受每天120mg剂量的患者，应停止使用来那替尼。其他临床情况下，也可能需要调整剂量，如持续的2级不良反应等。患者应定期监测肝功能和肾功能，以便及时发现和处理潜在的不良反应。

贮存方法

来那替尼应密封保存在25℃以下的环境中，避免高温和潮湿。药品的有效期为18个月。患者在使用过程中应注意药品的保质期，确保药物在有效期内使用。

通过上述内容，我们可以看出来那替尼在治疗HER2阳性早期乳腺癌方面具有重要的作用。患者在使用该药物时，应严格按照医嘱和说明书的要求，注意药物的用法用量和可能的不良反应。如有疑问，应及时咨询医生或药师。