




阿那莫林(Anamorelin)是一种由日本小野制药公司(Ono Pharmaceutical)研发的药物,于2021年4月在日本首次上市。阿那莫林主要用于治疗无法切除的晚期、复发性非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、结直肠癌等癌症患者的恶病质症状,特别是在营养疗法等其他治疗方法无效的情况下。本文将详细介绍阿那莫林的作用机制、适应症、用法用量、副作用及注意事项。
阿那莫林的化学名为盐酸阿那莫林(Anamorelin Hydrochloride),商品名包括Adlumiz、エドルミズ錠等。该药物主要通过激活GHS-R1a受体,增加食欲和促进体重增加,从而改善患者的恶病质症状。阿那莫林在美国也获得了FDA的批准,但在中国尚未上市,也没有进入医保目录。目前,患者只能在日本购买到该药物。
阿那莫林适用于治疗不可切除的进展/复发的非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、大肠癌的癌恶液质,特别是那些对营养治疗等常规方法效果不佳的患者。此外,对于治疗6个月内体重减轻超过5%且伴有食欲不振,并且出现以下2项以上症状的患者,阿那莫林也是有效的:
阿那莫林的用法用量为成人通常每天一次空腹口服100mg的盐酸阿那莫林。服用后1小时内不得进食,以免影响饮食。如果使用3周后体重未见增加或食欲未见改善,原则上应停止用药。在没有超过12周的给药经验时,应根据患者的具体情况定期评估继续给药的必要性。
阿那莫林的常见副作用包括传导系统抑制、高血糖、糖尿病加重、肝功能损害等。其他少见副作用包括呼吸困难、胸水、恶心、腹泻、腹痛、肌力下降、肌肉痉挛等。由于阿那莫林具有钠通道抑制作用,因此对刺激传导系统有抑制作用,给药时可能会出现心电图异常(如PR间隔或QRS宽度延长、QT间隔延长等)。在给药开始前及给药期间,应定期测量心电图、脉搏、血压、心胸比、电解质等,如发现异常,应立即停药。
阿那莫林的其他注意事项包括:
1. 由于有时会出现高血糖,因此在给药开始前及给药期间应定期检测血糖值和尿糖。
2. 由于有时会出现肝功能障碍,因此在给药开始前及给药期间应定期进行肝功能检查。
3. 阿那莫林应密封保存,放置在原装容器中,避免与其他药物混合或转移,以防污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师。
对于孕妇及哺乳期妇女,应仅在认为治疗益处超过风险的情况下给药。盐酸阿那莫林的胎盘通过性尚不清楚,但考虑到其脂溶性和弱碱性,有可能通过胎盘进入胎儿体内或迁移到乳汁中。因此,孕妇和哺乳期妇女在使用阿那莫林时需谨慎。
对于儿童患者,虽然目前没有进行临床试验,但建议在医生指导下使用。对于老年人,需要一边观察状态一边慎重给药,因为老年人可能存在肾功能、肝功能、免疫功能等方面的下降。
阿那莫林主要由CYP3A4代谢,因此与其他药物合用时需特别小心。例如:
1. 抗心律失常药:这些药物的致心律失常作用可能会增强,因为阿那莫林具有钠通道抑制作用。
2. β受体阻滞剂:可能会出现过度的心功能抑制,因为两种药物的负转换作用和转换传导作用可能会相互增强。
3. 葡萄柚汁:阿那莫林的血药浓度可能会增加,副作用的发生率可能会增加,因为葡萄柚汁中的成分对CYP3A4有抑制作用。
4. 中度CYP3A4抑制剂:此类药物的血药浓度可能会增加,副作用的发生率可能会增加。
5. CYP3A4诱导剂:此类药物的血药浓度可能会降低,其作用可能会减弱。
阿那莫林应避光、防潮、防湿保存。选择干燥、通风良好的地方存放阿那莫林,防止药物受潮。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中频繁切换,保持产品质量。阿那莫林的温度控制也很重要,应将其保存在室温中,避免暴露在极端高温或低温环境中,以免影响药物的结构和药效。
阿那莫林的有效期为48个月。在使用前应检查药品的生产日期和有效期,确保药品在有效期内使用。如果发现药品包装损坏或过期,应立即联系医生或药剂师获取进一步的指导。
阿那莫林的价格因不同国家和地区而异。在日本,小野制药生产的阿那莫林(规格50mg*100粒)参考价格约为463美元一盒。老挝卢修斯生产的阿那莫林(规格50mg*100片)参考价格约为412美元/盒。患者在购买该药时应注意药品的真伪,避免购买假药或劣药。
阿那莫林是一种有效的治疗癌症恶病质的药物,适用于多种类型的癌症患者。然而,患者在使用阿那莫林时需严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。特殊人群用药时需格外谨慎,确保安全有效。
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