卡博替尼（Cabozantinib）是一款由美国Exelixis公司研发的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，已获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于多种癌症的治疗。本文旨在提供卡博替尼的详细使用指南，帮助患者更好地了解该药物的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

卡博替尼概述

适应症

卡博替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制多种与肿瘤生长和转移相关的信号通路，包括VEGFR2、MET、RET、AXL、KIT等。卡博替尼已获FDA批准用于以下几种癌症的治疗：

• 肾细胞癌（RCC）：单药或与纳武单抗联合使用，用于晚期肾细胞癌的一线治疗。
• 肝细胞癌（HCC）：用于先前接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者。
• 分化型甲状腺癌（DTC）：用于12岁及以上患有局部晚期或转移性分化甲状腺癌的成人和儿童患者，这些患者在既往VEGFR靶向治疗后病情进展，并且是放射性碘难治性或不合格的。

剂型与规格

卡博替尼目前主要以片剂形式上市，具体规格如下：

• 20mg：黄色薄膜包衣，圆形，无刻痕，一侧凹陷有“XL”，另一侧凹陷有“20”。
• 40mg：黄色薄膜包衣，三角形，无刻痕，一侧凹陷有“XL”，另一侧凹陷有“40”。
• 60mg：黄色薄膜衣，椭圆形，无刻痕，一侧凹陷有“XL”，另一侧凹陷有“60”。

卡博替尼的推荐剂量和用法因不同类型的癌症而异，具体如下：

用法用量

肾细胞癌：

卡博替尼片作为单药的推荐剂量是60mg，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。与纳武单抗联合使用时，请参照相关说明书。

肝细胞癌：

卡博替尼片作为单药的推荐剂量也是60mg，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

分化型甲状腺癌：

对于人体表面积（BSA）≥1.2m²的12岁及以上儿童和成人患者，卡博替尼片作为单药的推荐剂量为60mg，每天一次。对于人体表面积（BSA）<1.2m²的12岁及以上儿童患者，推荐剂量为40mg，每天一次。

用药注意事项

给药时间与方法

为了保证药物的最佳吸收效果，患者应在空腹状态下服用卡博替尼片，即进食前至少1小时或进食后至少2小时。不要压碎或咀嚼药片，应整片吞服。如果错过了一次剂量，在下次服药前12小时内不要补服。

药物相互作用

卡博替尼与某些药物合用时可能会发生相互作用，影响药效。特别是与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂合用时，需特别注意剂量调整：

• 强效CYP3A4抑制剂：每日卡博替尼片剂量应减少20mg。例如，从60mg每日减少到40mg每日，或从40mg每日减少到20mg每日。在停止强效抑制剂后2至3天，恢复之前的剂量。
• 强效CYP3A4诱导剂：根据患者的耐受情况，每日卡博替尼片剂量可增加20mg。例如，从60mg每日增加到80mg每日，或从40mg每日增加到60mg每日。在停止强效诱导剂后2至3天，恢复之前的剂量。每日剂量不得超过80mg。

不良反应管理

卡博替尼的常见不良反应包括腹泻、疲劳、手掌-足底红斑感觉异常（PPE）、食欲下降、高血压、恶心、呕吐、体重下降和便秘。在与纳武单抗联用时，还可能出现肝毒性、口腔炎、皮疹、肌肉骨骼疼痛、甲状腺功能减退等症状。

针对不同的不良反应，建议采取以下措施：

• 3级或4级出血事件：应永久停用卡博替尼片。
• 2级、3级或4级腹泻事件：暂停给药卡博替尼片直至腹泻症状缓解至1级，然后下调一个剂量继续给药。
• 2级或3级蛋白尿：停用卡博替尼片，直至蛋白尿改善至≤1级，然后下调一个剂量继续给药。肾病综合征患者应永久停用卡博替尼片。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女：卡博替尼片可能会对胎儿造成伤害，因此不建议孕妇使用。建议女性在使用卡博替尼片治疗期间以及最后一次给药后4个月内不要母乳喂养。

有生殖潜力的男性和女性：在开始使用卡博替尼片之前，应验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态，并建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后4个月内使用有效的避孕措施。

以上信息仅供参考，具体用药方案应遵循医生的指导。患者在使用卡博替尼时，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。