卡博替尼（Cabozantinib），也被称为XL184、Cometriq、Cabozanix，是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗多种癌症，特别是肾细胞癌、肝细胞癌和分化型甲状腺癌。卡博替尼通过抑制血管生成和阻断VEGF受体和MET受体，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。本文将详细介绍卡博替尼的使用说明、剂量调整以及用药注意事项。

卡博替尼的使用说明

适应症

卡博替尼适用于治疗以下几种癌症：

• 肾细胞癌：卡博替尼被广泛应用于晚期肾细胞癌的治疗，能够显著延长患者的生存期。
• 肝细胞癌：对于无法手术切除或转移性肝细胞癌患者，卡博替尼能够提供有效的治疗选择。
• 分化型甲状腺癌：卡博替尼对放射性碘难治性分化型甲状腺癌有显著疗效。

用法用量

卡博替尼的用法用量根据不同的癌症类型和患者的具体情况有所不同：

• 肾细胞癌：推荐剂量为60mg，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
• 肝细胞癌：推荐剂量同样为60mg，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
• 分化型甲状腺癌：
  • 对于人体表面积（BSA）≥1.2m²的12岁及以上患者，推荐剂量为60mg，每日一次。
  • 对于人体表面积（BSA）<1.2m²的12岁及以上患者，推荐剂量为40mg，每日一次。

给药方式

卡博替尼应空腹服用，即在餐前至少1小时或餐后至少2小时给药。吞服整个片剂，不要压碎或咀嚼。如果错过了一次剂量，且距离下一次服药时间不足12小时，则跳过漏服剂量，按正常时间服用下一次剂量。

用药注意事项

不良反应及处理

卡博替尼的常见不良反应包括腹泻、疲劳、手足综合征、食欲下降、高血压、恶心、呕吐、体重下降、便秘等。严重的不良反应可能包括3级或4级出血事件、3级或4级腹泻、3级或4级蛋白尿等。

• 对于3级或4级出血事件，应永久停用卡博替尼。
• 对于2级、3级或4级腹泻，需暂停给药直至腹泻症状缓解至1级，然后下调一个剂量继续给药。
• 对于2级或3级蛋白尿，应停用卡博替尼，直至蛋白尿改善至≤1级，然后下调一个剂量继续给药；对于肾病综合征患者，应永久停用卡博替尼。

剂量调整

根据患者的不良反应情况，可能需要调整卡博替尼的剂量：

• 不良反应的剂量调整：
  • 对于无法耐受的2级不良反应，应暂停卡博替尼，待不良反应消退/改善后，按说明书中提及的方式减少剂量。
  • 对于3级或4级不良反应，应暂停卡博替尼，待不良反应消退/改善后，按说明书中提及的方式减少剂量。
• 与CYP3A4抑制剂或诱导剂联合用药的剂量调整：
  • 与强CYP3A4抑制剂联合用药时，将每日卡博替尼剂量减少20mg。在停止强效抑制剂后2至3天，恢复之前的剂量。
  • 与强CYP3A4诱导剂联合用药时，根据耐受情况，将每日卡博替尼剂量增加20mg。在停止强诱导剂后2至3天，恢复之前的剂量。

特殊人群用药

卡博替尼在特定人群中的使用需特别注意：

• 孕妇及哺乳期妇女：卡博替尼可能对胎儿造成伤害，因此孕妇不应使用卡博替尼。建议哺乳期妇女在使用卡博替尼期间及最后一次给药后4个月内不要母乳喂养。
• 有生殖潜力的男性和女性：在开始使用卡博替尼之前，应验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。建议有生殖潜力的女性在使用卡博替尼期间和最后一次给药后4个月内使用有效避孕措施。
• 肝功能不全患者：对于中度肝功能不全的患者，应根据具体情况调整卡博替尼的剂量。