替巴尼布林（Tirbanibulin），商品名为 Klisyri，是一种局部外用药物，主要用于治疗面部或头皮的光化性角化病（Actinic Keratosis，AK）。该药物已获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，并在多个市场取得成功。本文将详细介绍替巴尼布林的使用方法、药代动力学、适应症、副作用及用药注意事项。

替巴尼布林概述

基本信息

替巴尼布林是一种微管抑制剂，由 Almirall, LLC 和 Kythera Biopharmaceuticals, Inc. 研发。在美国，该药物由 Allergan（艾伯维旗下公司）开发并上市，商品名为 Klisyri。替巴尼布林的批准适应症为面部或头皮的日光性角化病（AK），这是一种由于长期紫外线照射引起的表皮异常增生症状。

药代动力学

替巴尼布林的药代动力学研究显示，局部连续5天每日使用 Klisyri 于约 100cm² 的面部或头皮区域，平均每日剂量约为 348mg。第5天测定显示，面部治疗区域的最大血药浓度约为 1.32±0.74ng/mL，头皮区域约为 0.71±0.31ng/mL；24小时内的药物暴露（AUC）分别为 19.6±8.1h·ng/mL 和 11.7±4.4h·ng/mL；达到峰值时间（Tmax）约为 6小时。

适应症

替巴尼布林主要用于治疗面部或头皮的光化性角化病（AK）。这种疾病通常表现为皮肤上的粗糙、鳞屑状斑块，多见于长期暴露在阳光下的皮肤区域。替巴尼布林通过调节细胞信号通路，减少表皮组织的异常增生，从而改善症状。

用药注意事项

使用方法

替巴尼布林仅限局部外用，禁止口服或眼用。正确的使用方法如下：

• 将 Klisyri 均匀涂抹于面部或脱发头皮区域，治疗面积可达 100 cm²。
• 每日一次，连续 5天，每次应用使用 1个单剂量包装。
• 用药后应立即用肥皂和清水彻底清洗双手。
• 用药后约 8小时内避免洗涤或触碰治疗区域；8小时后可用温和肥皂清洗。

副作用管理

替巴尼布林的主要不良反应为局部皮肤反应，包括但不限于红斑、脱屑、结痂、局部肿胀、水疱/脓疱形成、皮肤糜烂或溃疡、应用部位瘙痒及疼痛。若药物意外接触眼部，可引起眼部刺激。大多数不良反应为轻至中度，但部分患者可能出现较明显的皮肤反应。应对措施包括：

• 冷敷：使用冷敷袋减轻局部炎症和不适感。
• 保湿：使用温和的保湿霜，保持治疗区域的皮肤湿润。
• 及时就医：如有严重不良反应，应立即停止使用并就医。

特殊人群用药

对于不同人群，替巴尼布林的使用需特别注意：

• 老年人使用：在临床试验中，65岁及以上患者占比较高，且疗效及安全性与年轻患者相似，但个别老年患者可能对药物更为敏感，用药时应密切监测。
• 孕妇：目前暂无临床数据评估 Klisyri 在孕妇中的安全性；孕妇用药时应在充分评估潜在风险与益处的前提下谨慎使用。
• 哺乳期女性：尚无关于 Klisyri 在哺乳期通过乳汁转移的相关数据，其对哺乳婴儿的影响目前未知。在决定继续哺乳的同时使用本品时，应综合考虑母乳喂养的益处与潜在风险。
• 儿童使用：本品在 18岁以下患者中的安全性和有效性尚未确立，且光化性角化病在儿童中极为少见，故不推荐用于儿童。
• 肝功能损害患者：替巴尼布林主要通过 CYP3A4 代谢，肝功能不全可能影响药物的代谢，使用时需酌情调整并严密观察。

存储与有效期

替巴尼布林应存放于 20°C 至 25°C（68°F-77°F）的室温环境下，允许温度波动范围为 15°C 至 30°C（59°F-86°F）。切勿冷藏或冻结。使用期限为 5天。

结论

替巴尼布林是一种有效的局部外用药物，适用于治疗面部或头皮的光化性角化病。使用时应注意正确的用药方法，避免接触眼部和其他健康皮肤，管理好可能的副作用，并在特殊人群中谨慎使用。通过合理的使用和管理，替巴尼布林可以有效改善患者的皮肤状况，提高生活质量。